Séléxipag

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Séléxipag.

n. m. (DCI). Molécule agoniste hautement spécifique du récepteur IP de la prostacycline (prostaglandine I2, PGI2), inactive sur les autres récepteurs des prostanoïdes. L’activation du récepteur IP par le séléxipag induit la vasodilatation pulmonaire, inhibe la prolifération des cellules du muscle lisse vasculaire et l’agrégation plaquettaire.

Utilisé, par voie orale, dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire. Il améliore les paramètres hémodynamiques et réduit la morbidité et mortalité de la maladie.
Le séléxipag est rapidement transformé,
in vivo, par hydrolyse du groupe méthylsulfonylacétamide par une carboxylestérase, en une forme active, 37 fois plus puissante que la molécule mère. Son administration simultanée avec des inhibiteurs de cytochromes P450, notamment le CYP2C8, peut conduire à la surexposition au séléxipag et à son métabolite, par suite d'une diminution de leur clairance hépatique.



Séléxipag (forme active).



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