Sacubitril

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Sacubitril.

n. m. (DCI). Précurseur pharmacologique (prodrogue) transformé par des carboxylestérases en son métabolite actif, le LBQ657, inhibiteur de la néprylisine ou endopeptidase neutre, enzyme impliquée dans le catabolisme des peptides natriurétiques (BNP et ANP).
Coadministré, sous le nom de LCZ696, avec le valsartan, un antagoniste des récepteurs AT1 de l’angiotensine II, il est indiqué dans le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique à fraction d’éjection réduite, encore improprement appelée « insuffisance cardiaque systolique ».
Cette association sacubitril - valsartan a pour résultante de potentialiser l’action des peptides natriurétiques endogènes et de s'opposer aux effets néfastes cardiovasculaires et rénaux chez l'insuffisant cardiaque, du système rénine-angiotensine-aldostérone (vasoconstriction périphérique, rétention hydrosodée, activation de la croissance et de la prolifération des cellules cardiaques entraînant à terme un remodelage cardiovasculaire mal adapté). Ceci se traduit à la fois par une vasodilatation artérielle, un effet natriurétique et un renforcement de la protection neurohormonale du cœur avec à terme des effets antihypertrophiques et antifibrotiques.

Bien qu'a priori moindre qu’avec l’omapratilate, le risque d’angioœdème avec le LCZ696 existe néammoins, et un plan de surveillance de la sécurité de cette association sacubitril - valsartan a été approuvé par le Comité des médicaments à usage humain (CHMP, Committee for medicinal products for human use) de l’Agence européenne des médicaments.

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