Salinomycine

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Dernière modification de cette page le 28 septembre 2018


Cancérologie - Pharmacognosie



Salinomycine.

Anglais : salinomycin
Espagnol : salinomicina
Allemand : Salinomycin
n. f. (DCI). Antibiotique polyéther produit par fermentation de souches de Streptomyces albus ; structure constituée d’une chaîne portant plusieurs cycles tétrahydrofurane et tétrahydropyrane, terminée par une fonction acide carboxylique. Propriétés ionophores caractérisées par une haute spécificité pour les ions potassium, conduisant à un efflux du potassium mitochondrial et cellulaire. Activité antibactérienne (bactéries à Gram positif, mycobactéries), antifongique (certains champignons filamenteux) et surtout antiprotozoaire (coccidies) ; toxicité élevée.
Des études récentes ont montré la capacité de la salinomycine à induire sélectivement l’apoptose de cellules souches cancéreuses et à vaincre la résistance à l’apoptose de cellules leucémiques et d’autres types de cellules cancéreuses.
L’activité préférentielle de la salinomycine et de ses dérivés sur les cellules souches cancéreuses, rare parmi les substances anticancéreuses, suscite beaucoup d’espoir ; elle semble s’expliquer entre autres par leur capacité à séquestrer dans les lysosomes le fer intracellulaire, particulièrement abondant dans les cellules souches cancéreuses, entraînant la production d’espèces réactives de l’oxygène par une réaction de type Fenton ; le stress oxydant qui en résulte détruit les cellules souches cancéreuses de façon non spécifique, mais préférentielle par rapport aux cellules saines moins sensibles à ce phénomène de ferroptose.

Emploi de la salinomycine, sous forme de son sel de sodium, en médecine vétérinaire, notamment contre la coccidiose chez les volailles. Études précliniques en cours pour évaluer ses potentialités anticancéreuses ; neurotoxicité importante, probablement en lien avec l’élévation de la concentration cytosolique en ions Na+. Des dérivés hémisynthétiques de la salinomycine, en particulier l'ironomycine, présentent une activité plus sélective sur les cellules souches cancéreuses et une moindre neurotoxicité.

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