Salinosporamide A

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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016


Cancérologie - Pharmacognosie



Salinosporamide A.

Synonyme(s) : marizomib
Anglais : salinosporamide A
Espagnol : salinosporamida A
Étymologie : latin Salinispora genre dans lequel ce composé a été découvert, français amide
n. m. Antibiotique anticancéreux faisant partie des salinosporamides, groupe de métabolites secondaires d’origine marine comportant une douzaine de représentants apparentés par leur origine et leur structure ; obtenu par fermentation de souches des actinomycètes marins Salinispora tropica et S. arenicola, présents dans des sédiments océaniques ; reproduit ensuite par synthèse. Molécule chlorée comportant un pharmacophore constitué d’un bicycle γ-lactame β-lactone. Très puissant inhibiteur du protéasome 20S (l'ouverture de la lactone par une thréonine du protéasome, selon une réaction de type transestérification, est à la base de l'inhibition), provoquant l’induction de l’apoptose et le blocage de la croissance tumorale et de l’angiogenèse.

Évaluation clinique en cours dans divers types de cancers, en particulier pour le traitement du myélome des cellules plasmatiques (synonyme myélome multiple). Dans cette indication, le salinosporamide A bénéficie du statut de médicament orphelin aux États-Unis depuis 2013 et en Europe depuis 2014.

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