Sitagliptine (phosphate de)

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Dernière modification de cette page le 13 janvier 2016
Sitagliptine (phosphate de, monohydraté).

n. f. (DCI). Antidiabétique de la famille des gliptines, médicaments qui inhibent la dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4), enzyme qui inactive les incrétines telles que le peptide de type 1 ressemblant au glucagon (ou GLP-1, glucagon-like peptide-1) et le peptide insulinotrope dépendant du glucagon (ou GIP, glucose-dependent insulinotropic peptide). L’inhibition de la DPP 4 entraîne une augmentation importante des concentrations de GLP 1 et de GIP provoquant ainsi une augmentation de la sécrétion d’insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon, ce qui fait que les gliptines ont des propriétés antidiabétiques. C’est l’énantiomère R, plus actif, qui est utilisé.

Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2016, 2778).

Indiquée, par voie orale, dans le traitement du diabète de type 2, chez l’adulte, en association avec la metformine, ou un sulfamide hypoglycémiant ou une thiazolidinedione, en cas d’échec de la monothérapie.
Les gliptines n’ont pas d’efficacité pour la prévention des complications du diabète et peuvent présenter des effets indésirables graves (pemphigoïdes bulbeuses).


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