Statine

De Acadpharm
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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016
Anglais : statin
Espagnol : estatina
Étymologie : grec στατός statós stationnaire, suffixe –ine
n. f. Nom générique de composés utilisés comme agents hypocholestérolémiants. Grâce à leur cycle lactone, ouvert ou fermé, semblable à celui du 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), les statines entrent en compétition avec ce composé, en se liant à l'HMG-CoA réductase, enzyme qui catalyse la réduction de l'HMG-CoA en acide mévalonique et joue un rôle-clé dans la régulation de la synthèse du cholestérol intracellulaire.
Les statines diminuent ainsi la production endogène de cholestérol, en particulier dans les hépatocytes. La baisse de la concentration de cholestérol intracellulaire active les facteurs de transcription SREBP (Sterol regulatory element binding protein), induisant une augmentation du nombre de récepteurs aux LDL (LDL-R) en surface des cellules. Une plus grande quantité de LDL circulantes est alors captée pour restaurer le stock de cholestérol intracellulaire, ce qui a pour conséquence une diminution de la concentration circulante de cholestérol-LDL.

Par leur capacité à diminuer très significativement le cholestérol-LDL, les statines constituent un traitement préventif des maladies cardiovasculaires. Les premières statines ont été extraites de champignons (compactine de Penicillium citrinum, mévinoline renommée lovastatine d'Aspergillus terreus). On utilise à l'heure actuelle des statines obtenues par synthèse (pravastatine, simvastatine, rosuvastatine, atorvastatine...).
Les effets indésirables des statines sont le plus souvent bénins (risque rare d’hépatite, crampes musculaires). La rhabdomyolyse (forme gravissime de myopathie) est un effet secondaire rare, associé, de façon plus ou moins importante, à cette classe de médicaments (ceci a conduit au retrait de la cérivastatine). L’incidence des myopathies sous traitement par statine est évaluée à 1 cas pour 10 000 patients par an aux doses standard (20 à 40 mg/j de simvastatine), mais augmente avec des doses plus fortes, ou avec des traitements concomitants susceptibles de modifier le métabolisme des statines (par exemple, association de statine et fibrates).


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