Tamoxifène (citrate de)

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Dernière modification de cette page le 28 janvier 2016
Tamoxifène (citrate de).

Anglais : tamoxifen
Espagnol : tamoxifeno
n. m. (DCI). Dérivé du triphényléthylène, appartenant à la famille des modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes de 1re génération (SERM, Selective estrogen receptor modulators). C'est, en fait, un précurseur pharmacologique (prodrogue) qui est transformé, par le cytochome P450 CYP2D6, en deux métabolites actifs, le 4-hydroxytamoxifène ou afimoxifène et le 4-hydroxy-N-desméthyltamoxifène ou endoxifène.
Le mécanisme d’action principal du tamoxifène (et des SERM, en général) est une fixation sur les récepteurs nucléaires, empêchant la fixation de l'oestradiol et se traduisant par une modulation de la transcription des gènes cibles. Les récepteurs α et β des œstrogènes se dimérisent, le complexe ligand-récepteur pénètre dans le noyau, l’activation de la transcription des gènes cibles dépend alors, en autres, de la balance entre corépresseur et coactivateur et entre les récepteurs α et β. L' effet peut, selon le tissu, être antioestrogénique ou oestrogénique, par exemple inhiber la prolifération cellulaire dans les tumeurs du sein hormono-dépendantes ou augmenter les risques de cancers de l’endomètre.

Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2016, 1046).

Le citrate de tamoxifène est prescrit, soit comme traitement adjuvant dans le carcinome mammaire (prévention des récidives), soit dans des formes évoluées, avec progression locale et/ou métastatique. L'efficacité de cette thérapeutique est plus importante chez les femmes dont les cellules tumorales expriment des récepteurs de l'œstradiol et/ou de la progestérone. Les effets indésirables sont très nombreux : bouffées de chaleur, prurit vulvaire, leucorrhées, nausées, céphalées, éruptions cutanées, troubles visuels.

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