Umbralisib
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Dernière modification de cette page le 10 février 2021
- n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse, qui a une double action, elle inhibe l’isoforme delta de la sous-unité catalytique des phosphoinositides-3 kinases de classe 1(PI3K-δ), et l’isoforme epsilon de la caséine kinase de type 1 (CK1‑ε), La PI3K‑δ est fortement exprimée dans les cellules hématopoïétiques, l’enzyme CK1‑ε phosphoryle la protéine p53 à son extrémité N‑terminale, ce qui active son effet anti-oncogène (arrêt le cycle cellulaire, induction de l’apoptose). Globalement, l’umbralisib interrompt la voie de signalisation PI3K/AKT, responsable de la prolifération, de la survie, de la différenciation et de l’immunité cellulaires.
- Administré quotidiennement, par voie orale, dans le traitement des lymphomes folliculaires, forme de lymphome non hodgkinien lié à la prolifération maligne de cellules du système immunitaire, notamment dans les ganglions lymphatiques, la lymphe, la rate, la moelle osseuse. Le 5 février 2021, l'Agence américaine des produits alimentaires et médicamenteux a autorisé l'umbralisib dans deux nouvelles indications : 1. chez les patients adultes atteints d'un lymphome de la zone marginale, en rechute ou résistant, ayant reçu au moins un traitement antérieur à base d'un anti-CD20 ; 2. chez les patients adultes atteints d'un lymphome folliculaire, en rechute ou résistant, ayant reçu au moins trois lignes de traitement systémique antérieurement.
