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Umbralisib

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Dernière modification de cette page le 10 février 2021
Umbralisib.

n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse, qui a une double action, elle inhibe l’isoforme delta de la sous-unité catalytique des phosphoinositides-3 kinases de classe 1(PI3K-δ), et l’isoforme epsilon de la caséine kinase de type 1 (CK1‑ε), La PI3K‑δ est fortement exprimée dans les cellules hématopoïétiques, l’enzyme CK1‑ε phosphoryle la protéine p53 à son extrémité N‑terminale, ce qui active son effet anti-oncogène (arrêt le cycle cellulaire, induction de l’apoptose). Globalement, l’umbralisib interrompt la voie de signalisation PI3K/AKT, responsable de la prolifération, de la survie, de la différenciation et de l’immunité cellulaires.

Administré quotidiennement, par voie orale, dans le traitement des lymphomes folliculaires, forme de lymphome non hodgkinien lié à la prolifération maligne de cellules du système immunitaire, notamment dans les ganglions lymphatiques, la lymphe, la rate, la moelle osseuse. Le 5 février 2021, l'Agence américaine des produits alimentaires et médicamenteux a autorisé l'umbralisib dans deux nouvelles indications : 1. chez les patients adultes atteints d'un lymphome de la zone marginale, en rechute ou résistant, ayant reçu au moins un traitement antérieur à base d'un anti-CD20 ; 2. chez les patients adultes atteints d'un lymphome folliculaire, en rechute ou résistant, ayant reçu au moins trois lignes de traitement systémique antérieurement.