Upadacitinib

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Dernière modification de cette page le 20 août 2019
Upadacitinib.

n. m. (DCI). Inhibiteur sélectif de la Janus kinase JAK1, plus spécifique que les molécules de première génération, tofacitinib et ruxolitinib, qui inhibent respectivement JAK1/JAK3 et JAK1/JAK2.
Les Janus kinases, tyrosine kinases cytoplasmiques, participent à la transduction de signaux sous le contrôle de cytokines dans la voie de signalisation JAK-STAT (Signal transducer and activator of transcription) impliquée dans la régulation de différents processus cellulaires (croissance, différenciation, survie, apoptose). Les Janus kinases phosphorylent les protéines STAT, provoquant leur dimérisation et leur entrée dans le noyau où elles jouent leur rôle de facteur de transcription. En inhibant la JAK1, l'upadacitinib, empêche cette activation.

Indiqué (FDA, janvier 2018) dans la prise en charge de patients atteints de dermatite atopique de modérée à sévère. En août 2019, la FDA a élargi l'indication au traitement de patients adultes atteints d'arthrite rhumatoïde active, de modérée à sévère, qui n'ont pas de réponse adéquate ou sont intolérants au méthotrexate.

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