Vémurafénib

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Vémurafénib.

n. m. (DCI). Inhibiteur de la forme active de l'enzyme BRAF sérine – thréonine kinase. Les mutations du gène BRAF entraînent une activation constitutive de la kinase BRAF, qui est apte à promouvoir une hyperactivité des signaux et une prolifération cellulaire en l'absence de facteurs de croissance typiques. En tant qu'inhibiteur sélectif de l'oncogène BRAF, le vémurafénib réprime les signaux, en aval, par l'intermédiaire de la voie de protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK, mitogen-activated protein kinase). Le substrat de la protéine BRAF le mieux caractérisé est la kinase MEK, qui est activé par phosphorylation (pMEK) qui, à son tour, phosphoryle et active la kinase ERK (pERK). La protéine pERK intègre le noyau cellulaire par translocation, là où elle active les facteurs de transcription responsables de la stimulation de la prolifération cellulaire et de la prolongation de la survie cellulaire. Les études de biologie moléculaire ont démontré que le vémurafénib réprime, au travers de cette cascade de signaux, la prolifération des cellules tumorales exprimant les protéines de la mutation BRAF V600E.

Le vémurafénib est indiqué, en monothérapie, dans le traitement des patients adultes atteints d'un mélanome non résécable ou métastatique, porteur de cette mutation, spécifiquement. Les effets indésirables les plus fréquents sont : arthralgies, fatigue, éruption cutanée, réaction de photosensibilité, nausées, alopécie et prurit. Des cas de carcinomes épidermoïdes cutanés ont été rapportés et le plus souvent traités par exérèse locale.

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