Valrubicine

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Dernière modification de cette page le 02 juin 2017


Cancérologie - Pharmacognosie



Valrubicine.

Anglais : valrubicin
Espagnol : valrubicina
n. f. (DCI). Antibiotique anticancéreux hémisynthétique de la classe des anthracyclines (14-valérate de la N-trifluoroacétyldoxorubicine), obtenu à partir de la doxorubicine par trifluoroacétylation de la fonction amine de l’aminosucre et estérification par l’acide valérique de l'hydroxyle porté par le C-14.
Substance intercalante, inhibitrice des topoisomérases II. Dans l’organisme, la valrubicine est convertie dans le cytoplasme en N-trifluoroacétyldoxorubicine qui interagit avec les topoisomérases II en stabilisant le complexe entre l’enzyme et l’ADN, entraînant le blocage de la réplication de celui-ci, l’inhibition de la synthèse protéique et l’arrêt du cycle cellulaire en phase G2. Les concentrations intracytoplasmiques sont supérieures à celles obtenues avec la doxorubicine elle-même, en raison d’une lipophilie supérieure.

Emploi de la valrubicine dans certains pays (États-Unis, Canada…) en instillation intravésicale, pour traiter le carcinome in situ de la vessie chez des patients réfractaires à l'immunothérapie (BCG‑thérapie) intravésicale et chez lesquels une cystectomie ne peut pas être envisagée. Les effets indésirables les plus fréquents sont des mictions impérieuses fréquentes et douloureuses, une dysurie, des spasmes vésicaux, une hématurie, une incontinence urinaire.

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