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Bélumosudil

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 03 août 2021
Bélumosudil.

n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse qui est un inhibiteur sélectif des sérine–thréonine kinases ROCK 2 (Rho-associated coiled-coil containing protein kinase), régulatrices du cytosquelette.
Le bélumosudil régule négativement les réponses proinflammatoires via la régulation négative de la phosphorylation de l’association des protéines STAT3 – STAT5 activatrices de la transcription (STAT, Signal transducer and activator of transcription), impliquées dans la cancérogenèse. Dans le microenvironnement tumoral, il modifie également la balance entre les lymphocytes pro-inflammatoires Th17 et les lymphocytes T régulateurs impliqués dans le maintien de la tolérance immunitaire, empêchant l’apparition de maladies auto-immunes.

Il est indiqué, par voie orale, dans le traitement de patients adultes et enfants, à partir de 12 ans, manifestant une réaction chronique du greffon contre l’hôte (CGVHD, chronic graft-versus-host disease), survenant après une greffe de cellules souches hématopoïétiques allogéniques et après 2 lignes de chimiothérapie systémique.