Comibétinib

    Dernière modification de cette page le 25 août 2017
    n. m. (DCI). Inhibiteur de la protéine MEK1 (ou MAP2K1, mitogen-activated protein kinase kinase 1), appartenant à la famille des protéines kinases kinases activées par des mitogènes et qui interviennent dans la stimulation de la division cellulaire normale par activation des protéines ERK (extracellular signal-related kinases). Certaines mutations au sein du domaine kinase, lors de cancers, se traduisent par une suractivation de la protéine MAP2K1, ce qui favorise une division incontrôlée des cellules tumorales. C'est le cas de la mutation de la protéine kinase BRAF V600E, (remplacement en position 600 de la valine V par l'acide glutamique E) qui est observée dans près de 40 % des mélanomes.

    Le comibétinib est indiqué en association au vémurafénib, un inhibiteur de la protéine kinase BRAF, dans le traitement en 1re ligne des patients adultes atteints d’un mélanome non résécable ou métastatique, porteur de la mutation BRAF V600E. L’association cobimétinib / vémurafénib permet d’obtenir une amélioration en termes de survie.

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