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Cytarabine

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Dernière modification de cette page le 15 janvier 2016
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Cytarabine.

Anglais : cytarabine
Espagnol : citarabina
n. f. (DCI). Antinéoplasique de la classe des antimétabolites. Analogue pyrimidinique, c'est un précurseur pharmacologique (prodrogue) qui est en partie inactivé par la cytidine-déaminase notamment dans l’intestin (ce qui rend impossible une administration per os). Dans le milieu intracellulaire, la cytarabine est métabolisée par des kinases en cytarabine-5’-triphosphate, le métabolite actif. Ce métabolite endommage alors l’ADN par des mécanismes multiples : inhibition de l’ADN- polymérase α, inhibition de la réparation de l’ADN par un effet sur l’ADN polymérase β, incorporation dans l’ADN avec arrêt de l’élongation. Sa cytotoxicité est fortement spécifique de la phase S du cycle cellulaire.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0760).

Elle est indiquée dans les leucémies aiguës myéloblastiques et lymphoblastiques, en rechute ou en cas de chimiorésistance. Elle génère de nombreux effets indésirables (hématotoxicité, neurotoxicité centrale, toxicité cornéenne et conjonctivale, toxicités digestives et cutanées).