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Emtansine

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Dernière modification de cette page le 07 mars 2017


Pharmacognosie



Trastuzumab emtansine.

Anglais : emtansine
Espagnol : emtansina
n. f. Substance de la famille des maytansinoïdes obtenue par hémisynthèse à partir d’un mélange d’ansamitocines, en particulier l'ansamitocine P-3, produites par fermentation de l’actinobactérie Actinosynnema pretiosum. Puissante activité cytotoxique liée à l’inhibition de l’assemblage des tubulines en microtubules. En raison de sa forte toxicité, l’emtansine ne peut pas être utilisée seule, mais elle constitue la partie cytotoxique d’un immunoconjugué dans lequel l’anticorps monoclonal, le trastuzumab, est dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain, la protéine HER2 (Human Epidermal growth factor Receptor-2) qui est surexprimée à la surface de certaines cellules tumorales (sein,…). La liaison entre l’emtansine et le trastuzumab se fait par un bras maléimidométhyl cyclohexane carboxylique par création d’une liaison amide entre la fonction carboxylique et une lysine du trastuzumab ; il y a en moyenne 3,5 parties cytotoxiques reliées à une molécule de trastuzumab.

Cet immunoconjugué, l’ado-trastuzumab emtansine, plus simplement nommé trastuzumab emtansine (DCI) et souvent désigné par l’abréviation T-DM1, est utilisé en monothérapie depuis 2013 dans le traitement de patients adultes atteints d’un cancer du sein HER2 positif, métastatique ou localement avancé non résécable, ayant reçu au préalable du trastuzumab et un taxane, ensemble ou séparément.
Depuis 2020, le trastuzumab emtansine peut être utilisé en monothérapie, dans le cadre d’une extension d’indication, pour le traitement adjuvant de patients adultes atteints d’un cancer du sein à un stade précoce, HER2 positif, qui présentent une maladie résiduelle invasive, au niveau du sein et/ou des ganglions lymphatiques, après un traitement néoadjuvant à base de taxane et d’un traitement anti-HER2. Utilisation en perfusion IV. Nombreux effets indésirables potentiellement graves, en particulier insuffisance cardiaque, insuffisance respiratoire aiguë, thrombopénies, hémorragies, hépatites.
Depuis la commercialisation du trastuzumab emtansine, des confusions avec le trastuzumab ont été rapportées, certaines ont eu des conséquences mortelles. C’est pour éviter ces erreurs que le nom ado-trastuzumab emtansine a été proposé dans un deuxième temps à cet immunoconjugué, mais il n’est plus guère utilisé.