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Giltéritinib

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Giltéritinib.

n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse constituée d’un pyrazine-carboxamide, inhibiteur des activités tyrosine kinase de divers récepteurs et plus spécifiquement des récepteurs FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) et AXL.
Ces récepteurs sont normalement exprimés à la surface des cellules souches hématopoïétiques et jouent un rôle important dans la prolifération, la survie et la différenciation de ces cellules. Des mutations du gène FTL3 (duplications internes en tandem ou mutations ponctuelles) sont observées chez 25 à 40 % des patients atteints de leucémie lymphoïde aiguë, à l'origine d'un plus mauvais pronostic. En inhibant les formes, normale et mutée, de la protéine FTL3, le gilteritinib bloque la voie de signalisation liée à l'activité tyrosine kinase de ce récepteur et ralentit la prolifération tumorale cellulaire.

Indiqué par voie orale dans le traitement des leucémies myéloïdes aiguës avec une mutation FLT3, en rechute ou chimiorésistantes.