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Granisétron (chlorhydrate de)

De acadpharm
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Granisétron (chlorhydrate de).

n. m. (DCI). Dérivé indazole doué de propriétés antiémétiques. Agit comme antagoniste sélectif du récepteur 5-HT3 de la sérotonine. Après exposition à une chimiothérapie anticancéreuse émétisante, les cellules entérochromaffines de la muqueuse intestinale libèrent de la sérotonine, qui stimule les récepteurs 5-HT3 périphériques, situés sur les terminaisons du nerf vague, et centraux dans le noyau du tractus solitaire. Le granisétron semble exercer son effet antiémétique par antagonisme de la stimulation des afférences vagales induites par la sérotonine.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1695)

Il est utilisé, par voie intraveineuse et/ou per os, en prévention des nausées et vomissements aigus induits par les protocoles de chimiothérapie anticancéreuse, moyennement à hautement émétisante, et de radiothérapie hautement émétisante chez l'adulte. L'induction des enzymes hépatiques (cytochromes P450) provoque une augmentation de la clairance hépatique du granisétron (interactions médicamenteuses à vérifier). Ce produit peut provoquer des céphalées, une constipation ou encore une hypotension artérielle, des réactions cutanées rares et bénignes.