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Lutétium (177Lu) octréotate

De acadpharm
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Lutécium (177Lu) octréotate.

Synonyme(s) : Lutécium (177Lu) oxodotréotide
n. m. (DCI). Composé radiopharmaceutique présentant une haute affinité pour les récepteurs de la somatostatine de sous-type 2 (Sst2). Ces récepteurs sont surexprimés à la surface des cellules tumorales de 80 % des tumeurs neuroendocrines gastroentéropancréatiques, les TNE-GEP (ou GEP-NET, Gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors).
Construit à partir d’un peptide analogue à la somatostatine (le Tyr3-octréotate auquel a été greffé l’acide 1,4,7,10‑tétraazadodécane-1,4,7,10-tétraacétique qui chélate l’ion Lu3+), ce radionucléide (demi-vie de 6,64 jours, émetteur β-, pénétration maximale dans les tissus de 2,2 mm) se fixe spécifiquement sur les cellules tumorales surexprimant les récepteurs de la somatostatine et les détruit tout en affectant peu les cellules saines avoisinantes.

Indiqué chez l'adulte pour le traitement des tumeurs neuroendocrines gastroentéropancréatiques progressives, bien différenciées, inopérables ou métastatiques, surexprimant les récepteurs de la somatostatine Sst2.
Premier médicament ayant eu l'AMM (sous statut de médicament orphelin, FDA, janvier 2018), reposant sur le concept de radiothérapie vectorisée par un analogue peptidique radiomarqué (radiothérapie métabolique) ciblant les récepteurs spécifiquement exprimés par les cellules tumorales (PRRT,
Peptide receptor radionuclide therapy).