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Margétuximab

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016
Synonyme(s) : margétuximab-cmkb
n. m. (DCI). Anticorps monoclonal chimérique recombinant, de classe IgG1-K, dirigé contre le récepteur du facteur de croissance épidermique humain de type 2, HER2 (human epidermal growth factor receptor-2). HER2 joue un rôle essentiel dans la régulation de la croissance, de la survie et des phénomènes de différenciation et migration cellulaires, et est surexprimé à la surface de certaines cellules tumorales (cancer du sein, cancer gastrique...).
Le margétuximab, puissant médiateur de la cytotoxicité cellulaire anticorps-dépendante (ADCC, antibody dependent cell mediated cytotoxicity), inhibe préférentiellement la prolifération de ces cellules tumorales surexprimant HER2. Par rapport à d'autres anticorps anti-HER2 (trastuzumab, pertuzumab) la conception de cet anticorps monoclonal a optimisé le domaine du fragment cristallisable FC, améliorant la liaison au récepteur d’activation Fcγ de type IIIA (cluster de différenciation CD16A) qui est exprimé sur les cellules tueuses NK et sur les macrophages, et diminuant la liaison au récepteur Fcγ, inhibiteur IIB (CD32B).

Indiqué dans le traitement des patientes adultes atteintes d'un cancer du sein métastatique HER2 positif, préalablement traitées par deux lignes, ou plus, de chimiothérapie anti-HER2, dont une, au moins, était en situation métastatique.