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Naltrexone

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Pharmacognosie - Pharmacologie



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Naltrexone.

Anglais : naltrexone
Espagnol : naltrexona
n. f. (DCI). Dérivé morphinique préparé par hémisynthèse à partir de la thébaïne ou de l’oripavine, alcaloïdes eux-mêmes obtenus par extraction à partir du pavot somnifère. Antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes μ et κ et, plus faiblement, des récepteurs δ.

Inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 1790 (chlorhydrate de).

La naltrexone est utilisée sous forme de chlorhydrate par voie orale en traitement de soutien souvent de longue durée, dans le cadre de la toxicomanie aux opiacés : après la cure de sevrage, en consolidation, et dans la prévention tertiaire pour éviter les rechutes. Autre indication (reposant sur un mécanisme non complètement élucidé), en traitement adjuvant utilisé comme aide au maintien de l'abstinence chez les patients alcoolo-dépendants, dans le cadre d'une prise en charge globale comprenant un suivi psychologique.
Une association à visée amaigrissante naltrexone-bupropione (sujette à controverse en raison du caractère amphétaminique de la bupropione) est depuis peu autorisée aux États-Unis et a reçu fin 2014 un avis favorable de l'Agence Européenne du Médicament (EMA) pour qu'une AMM lui soit accordée dans l’Union européenne ; la France (ANSM) a fait appel de cette décision, estimant que la sécurité de ce produit n'était pas suffisamment établie (incertitudes sur le risque neuropsychiatrique et sur le risque cardiovasculaire, notamment en cas d’utilisation prolongée). En dépit de l’opposition des autorités sanitaires françaises, cette association a obtenu fin mars 2015 une AMM européenne. Depuis cette date, des cas d’hépatotoxicité ont été signalés.