Opiorphine
Révision datée du 10 juin 2017 à 19:02 par Automate-maintenance (discussion | contributions) (Mise à jour date de révision)
Dernière modification de cette page le 10 juin 2017
- Anglais : opiorfin
- Espagnol : opiorfina
- Allemand : Opiorfin
- Étymologie : grec ὄπιον ópion opium, suc de pavot et suffixe –phine (de morphine)
- n. f. (DCI). Pentapeptide (Gln-Arg-Phe-Ser-Arg) isolé, en 2006, dans la salive humaine. Homologue de la sialorphine salivaire du rat, découverte quelques années plus tôt, l’opiorphine inhibe, comme la sialorphine, les deux ectopeptidases, l’endopeptidase neutre ou NEP (neutral-endopeptidase) et l’aminopeptidase N ou AP-N (aminopeptidase-N) qui inactivent les enképhalines chez les mammifères.
En protégeant les enképhalines, libérées en réponse à un stress aigu et douloureux, de l’inactivation par ces ectopeptidases NEP et AP-N, l'opiorphine exerce une activité antinociceptive. Elle est ainsi un puissant inhibiteur de la sensation douloureuse via l’activation par les enképhalines des récepteurs opioïdes des sous-types μ et δ. Elle présenterait les mêmes propriétés analgésiques que la morphine, contre les douleurs aiguës , sans effet sur la dépression respiratoire et la pression artérielle et avec beaucoup moins d'effets secondaires (dépendance, accoutumance, troubles confusionnels, constipation...). Elle présenterait également des propriétés antidépressives, sans effet sédatif.
- L'opiorphine, sous sa forme stabilisée par substitution de la glutamine par l'acide pyroglutamate (STR-324), fait actuellement l’objet d’essais cliniques chez l'Homme en vue de son utilisation comme médicament antidouleur.
- Références et annexes :
- STR-324, a stable analog of opiorphin, causes analgesia in postoperative pain by activating endogenous opioid receptor-dependent pathways. Sitbon P, Van Elstraete A, Hamdi L, Juarez-Perez V, Mazoit JX, Benhamou D, Rougeot C. Anesthesiology. 2016 Nov;125(5):1017-1029.