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Pharmacopotentialité

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 19 septembre 2017
Anglais : druggability, drugability, drug-likeness
Espagnol : accesibilidad a eventuales fármacos
Allemand : « Druggability », das Potential für ein Molekül, ein Medikament zu werden
Étymologie : grec φἀρμακον phármakon poison, médicament, latin potentiālis qui peut avoir un effet, suffixe –itas –ité indiquant un état ou une condition
n. f. Ensemble des caractéristiques physicochimiques et toxicologiques d'une molécule donnant à celle-ci, en complément de ses propriétés pharmacodynamiques, la potentialité de devenir une substance à visée thérapeutique. C'est la potentialité, pour une molécule ou une organisation moléculaire du vivant, d’être la cible d’une substance à visée thérapeutique.

Une étape importante dans l’élaboration d’un nouveau principe actif est de vérifier, au-delà de ses capacités à interagir avec une cible thérapeutique, si ses paramètres physicochimiques (solubilité, lipophilie, polarisabilité, stabilité…), prédictibles de sa biodisponibilité, ainsi que ses effets toxicologiques sont compatibles avec son développement en tant que candidat-médicament.
Une autre étape importante dans cette démarche est de vérifier l’identification de la cible ou des cibles impliquées dans le mécanisme physiopathologique. Cela repose notamment sur :
- l'examen de la structure 3D théorique de la cible ou mieux la 3 D expérimentale,
- l'étude des effets de la modulation de la cible, dans des conditions physiologiques et pathologiques, grâce à des tests biologiques rapides et robustes susceptibles d’être appliqués dans des analyses à grande échelle,
- l'identification d’un éventuel biomarqueur permettant de suivre l’efficacité de la modulation de la cible par le principe actif,
- l'estimation de la probabilité de la cible à muter et des éventuels problèmes de résistance associés à cette mutation.