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Sélumétinib

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Dernière modification de cette page le 14 avril 2020
Sélumétinib.

n. m. (DCI). Inhibiteur des protéines kinases MAPK /ERK de types 1 et 2 (MAPK, mitogen-activated protein kinase, ERK, extracellular signal‑regulated kinase). Les protéines MAPK 1 et MAPK 2 sont des kinases doublement spécifiques et des médiateurs de la cascade qui provoque l’activation de la voie de signalisation cellulaire RAS/RAF/MEK/ERK ; elles sont activatrices de diverses réponses cellulaires, notamment la prolifération tumorale, et sont souvent surexprimées dans les cellules cancéreuses. Leur inhibition par le sélumétinib prévient l’activation des protéines effectrices et des facteurs de transcription, ce qui conduit à l’arrêt de la division cellulaire.

Le sélumétinib a le statut de médicament orphelin attribué en 2016 par la FDA (États-Unis), pour le traitement adjuvant des cancers différenciés de la thyroïde de stades III et IV. À partir d’avril 2020, le sélumétinib est prescrit pour le traitement des patients, à partir de l’âge de deux ans et demi, atteints de neurofibromatose de type 1 (maladie de von Recklinghausen), porteurs de neurofibromes plexiformes (tumeurs nerveuses bénignes) inopérables.