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Camptothécine

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Dernière modification de cette page le 23 octobre 2020


Cancérologie - Pharmacognosie



Camptothécine.

Anglais : camptothecin
Espagnol : camptotecina
Étymologie : latin Campthoheca, genre comportant l'espèce à partir de laquelle cette substance a été isolée, suffixe –ine
n. f. Alcaloïde pentacyclique indolizino-quinoléique à fonction lactone isolé d’un arbre de Chine et du Tibet, Camptotheca acuminata Decne., Cornaceae, à partir duquel il est extrait industriellement ; également obtention à partir d’une Icacinaceae de l’Inde, Nothapodytes nimmoniana (Graham) Mabb. ; méthodes complémentaires de production par approche biotechnologique (culture de tissus végétaux) en cours d’évaluation. Propriétés cytotoxiques et antitumorales par action inhibitrice des topoisomérases I.

Non utilisée elle-même en thérapeutique, la camptothécine est une matière première pour l’obtention de dérivés hémisynthétiques de même mécanisme d’action, eux-mêmes utilisés en thérapeutique anticancéreuse (Cf irinotécan, topotécane).
La structure de la camptothécine a servi de modèle pour la conception de substances obtenues par synthèse, potentiellement anticancéreuses par inhibition des topoisomérases I, entre autres autres le lurtotécan (DCI), l'exatécan (DCI). Ce dernier, par couplage chimique par l’intermédiaire d’un bras espaceur, au trastuzumab, un anticorps monoclonal ciblant le récepteur du facteur de croissance épidermique HER2, constitue un immunoconjugué, le trastuzumab déruxtécan (DCI), fortement cytotoxique par inhibition des topoisomérases I. En octobre 2019, il a obtenu de la FDA aux États-Unis, puis en juillet 2020 de l’EMA en Europe, le statut d’évaluation prioritaire pour le traitement du cancer du sein métastatique HER2 positif ; depuis septembre 2020, il est accessible dans le cadre d’une ATU de cohorte pour le traitement, en monothérapie, d’adultes atteints d’un cancer du sein HER2 positif métastatique ou non résécable, ayant précédemment reçu au moins deux lignes de traitement anti HER2 en situation métastatique. Le trastuzumab déruxtécan est également en cours d’évaluation clinique dans d’autres cancers (colorectal, poumon non à petites cellules, gastro-œsophagien,…).
Cf trastuzumab déruxtécan.