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Rédaction:Anthracycline

De acadpharm
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Cancérologie - Pharmacognosie



Anglais : anthracycline
Espagnol : antraciclina
Étymologie : français anthracène, grec κύκλος kúklos cercle, suffixe –ine
n. f. Nom désignant une classe d'antibiotiques anticancéreux produits par fermentation de diverses souches d’actinobactéries du genre Streptomyces ou obtenus par hémisynthèse à partir des précédents. Hétérosides formés d’une génine tétracyclique quinonique à squelette naphtacène liée à un ou plusieurs oses dont au moins une osamine. À l'origine considérées seulement comme des intercalants, les anthracyclines sont des agents inhibiteurs des isoformes α et β des topoisomérases II présentes chez les mammifères. L’inhibition de ces deux isoformes semble entraîner des effets différents : l’inhibition de l’isoforme IIα serait responsable de l’effet cytotoxique recherché, tandis que l’inhibition de l’isoforme IIβ serait à l’origine d’effets toxiques (cardiotoxicité, leucémies secondaires,…) ; d’où la recherche actuelle de nouvelles anthracyclines ciblant préférentiellement la topoisomérase IIα.

Les anthracyclines sont très utilisées (voie IV stricte) en cancérologie, dans le traitement d’hémopathies malignes (leucémies, lymphomes) et de nombreuses tumeurs solides ; indications précises dépendant de la nature de l’anthracycline. Toxicité élevée, en particulier cardiaque dose-dépendante, aiguë ou chronique, cumulative ; également hématologique (neutropénie, thrombopénie), locale (veinite, nécrose cutanée grave en cas d’extravasation), digestive (nausées, vomissements), troubles cutanéomuqueux (stomatite, alopécie).
Principaux représentants actuellement utilisés en France : anthracyclines naturelles (daunorubicine, doxorubicine ou adriamycine) et hémisynthétiques (épirubicine et idarubicine, cette dernière par voies IV et orale). Une autre anthracycline, la pirarubicine, n’est plus utilisée en France depuis 2011. D’autres sont en cours d’évaluation clinique (par exemple l’aldoxorubicine, la camsirubicine, la valrubicine).
Le suffixe
rubicine présent dans le nom de toutes les anthracyclines évoque leur couleur rouge.