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Éravacycline

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Pharmacognosie



Éravacycline.

Synonyme(s) : TP-434 (nom de code)
Anglais : eravacycline
Espagnol : eravaciclina
Allemand : Eravacyclin
n. f. (DCI). Antibiotique antibactérien à large spectre de la classe des cyclines obtenu par synthèse ; premier représentant de la sous-classe des fluorocyclines, caractérisées par la présence d’un atome de fluor en position 7 sur le cycle aromatique de la cycline. De structure proche de celle de la tigécycline, l’éravacycline en diffère par la présence d’un atome de fluor sur le C-7 (à la place d’un groupe diméthylamino) et d’une chaîne pyrrolidinoacétamido portée par le C-9 (à la place d’un 2-tert-butylglycylamido). Son mode d’action est similaire à celui des cyclines (inhibition de la synthèse protéique au niveau de la sous-unité 30S du ribosome), mais avec un spectre d’action élargi en raison de sa capacité à surmonter les deux principaux mécanismes de résistance bactérienne aux cyclines (protection ribosomale et efflux).

Évaluation clinique en cours, par voies IV et orale, sous forme de dichlorhydrate, pour le traitement d’infections compliquées intra-abdominales et des voies urinaires causées par des bactéries multirésistantes ; elle serait cliniquement plus puissante que la tigécycline contre les pathogènes à Gram positif et négatif.
En 2018, la FDA aux États-Unis, puis la Commission européenne ont autorisé la mise sur le marché de l’éravacycline, pour le traitement en seconde intention chez l’adulte, seulement par voie IV, des infections intra-abdominales compliquées ; l’éravacycline ne semble pas efficace pour traiter les infections urinaires compliquées. Étant un substrat du cytochrome CYP3A, l’éravacycline voit sa concentration sérique diminuée en cas d’administration concomitante d’inducteurs puissants du CYP3A (rifampicine,…).
Cf cycline, tigécycline, omadacycline.