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Amodiaquine

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Amodiaquine.

n. f. (DCI). Molécule de synthèse dérivée de l’amino-4-quinoléine, douée de propriétés antipaludiques. L’amodiaquine est rapidement absorbée par voie orale et métabolisée (par le cytochrome P4502C8, soumis à un polymorphisme génétique) en déséthylamodiaquine. Bien qu’étant elle-même active sur plusieurs souches de Plasmodium (falciparum, vivax, ovale et malariae), elle est considérée comme une prodrogue du fait de sa demi-vie plasmatique courte, alors que celle de son principal métabolite actif présente une demi-vie plasmatique longue.
L’amodiaquine et son métabolite principal s’accumulent dans la vacuole digestive du parasite et diminuent son acidité. Au cours du processus de protéolyse de l’hémoglobine, l'hème se révèle toxique pour le parasite et est biominéralisée par celui-ci en hémozoïne atoxique. L’amodiaquine inhibe cette biominéralisation d’où son activité schizonticide dans les formes intraérythrocytaires de Plasmodium sp.

En association à doses fixes par voie orale avec l’artésunate, l’amodiaquine est utilisée dans la prise en charge de paludismes, en traitement de première intention de l’accès palustre non compliqué et en traitement de relais, après la thérapie par voie parentérale, de l’accès palustre grave.