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Bioisostérie

De acadpharm
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Anglais : bioisostery
Espagnol : bioisostería
Allemand : Bioisosterie
Étymologie : grec βίος bíos vie en soi, l’existence, temps de la vie, durée de la vie, condition de vie, genre de vie, moyen de vivre, ressources pour vivre, récit d’une vie, biographie, ἴσος ísos égal et στερεός stereós solide, ferme, dur, résistant, cruel, rude, difficile ; en géométrie, solide, cubique




Chimie



n. f. Correspond au remplacement dans une formule d’un atome par un autre d’une colonne voisine de la classification périodique selon Mendeleïev, en ajoutant ou retranchant un atome d’hydrogène sur cet atome pour rétablir l’égalité des valences (exemple R-O-R’, R-NH-R’, R-CH2-R’ sont bioisostères).
Par extension, on considère comme bioisostères toutes molécules comprenant des groupes électroniquement voisins (exemple –CO-NH2 et –SO2-NH2 ou des cycles d’aromaticité différente tels phényle, furane, thiophène, naphtalène).


Chimie thérapeutique



En remplaçant dans une molécule biologiquement active un élément ou un groupe par son bioisostère, on cherche à obtenir des substances à activité thérapeutique améliorée. Le remplacement d’un atome d’hydrogène par un fluor de taille semblable sur un site métabolique ne change pas les propriétés pharmacologiques de la molécule mais empêche sa métabolisation et retarde son élimination.