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Cétuximab

De acadpharm
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n. m. (DCI). Anticorps monoclonal murin humanisé de type IgG1 qui présente une forte affinité pour le récepteur de croissance épidermique EGRF (epidermal growth factor receptor, également dénommé HER1), très souvent surexprimé à la surface de cellules tumorales. Il empêche la dimérisation de l’EGFR et la liaison des ligands, notamment l’EGF, et bloque la transduction des signaux cellulaires qui conduisent à la croissance tumorale, à l’antiapoptose et à la dissémination métastatique.

Il est utilisé dans le traitement du cancer colorectal métastasé, en association avec la chimiothérapie incluant le fluorouracil, l’acide folinique et l’irinotécan ou l'oxaliplatine. En monothérapie, il provoque asthénie, réactions cutanées de type acnéique (à ne pas traiter comme une acné), rash, fièvre, diarrhées, nausées et vomissements. Il ne doit pas être prescrit chez les patients dont les cellules tumorales sont porteuses de mutations du gène KRAS, qui code la protéine Ras, impliquée dans la voie de signalisation Ras/MAP kinase qui fonctionne même lorsque EGFR est bloqué par un anticorps monoclonal.


Cétuximab sarotalocan (sodique)
Cétuximab sarotalocan (sodique).

Cétuximab auquel ont été greffés, sur des résidus lysine, en moyenne de 2 à 3 molécules de sarotalocan tétrasodique, à l’aide d’un bras espaceur. Le sarotalocan est une phtalocyanine incluant des atomes de silicium, un colorant fuorophore (IRDye ® 700DX). Après fixation à la membrane cellulaire (même sans internalisation), l'activité cytotoxique est déclenchée par une irradiation des cellules avec une lumière du proche infrarouge laser acheminée par fibre optique (photo-immunothérapie).

Il est utilisé pour traiter des patients atteints d’un cancer de la tête et du cou, inopérable, ou localement avancé ou en rechute.