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Cycline : Différence entre versions

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Version du 26 mai 2014 à 10:28


Biochimie



Anglais : cycline
Espagnol : ciclina
Allemand : Cyclin, Zyklin
Étymologie : grec κύκλος kúklos cercle, globe, sphère, suffixe –ine
n. f. Terme générique désignant une famille de protéines qui, associées à des protéines kinases (CDK, Cycline-dependent kinases), jouent un rôle clef dans la régulation du cycle cellulaire. Sont identifiées par des lettres. La cycline A est un marqueur de la prolifération cellulaire, la cycline S stimule la réplication de l’ADN, la cycline M stimule la vitesse de la mitose.

Leur action est transitoire, les cyclines étant détruites par une protéase intracellulaire après leur intervention.


Pharmacognosie



Synonyme(s) : tétracycline (à éviter car ce terme désigne à la fois cette classe d'antibiotiques et un de ses représentants)
Anglais : tetracycline antibiotics
Espagnol : tetraciclinas
Allemand : Tetracyclin, Tetrazyklin
Nom générique désignant des antibiotiques antibactériens formant une classe très homogène. Structure générale dérivée du naphtacène, fortement fonctionnalisée et de nature amphotère (présence de fonctions phénol et énol à caractère acide, et amine tertiaire à caractère basique). Obtention par fermentation de souches de Streptomyces (chlortétracycline, oxytétracycline, tétracycline) et par hémisynthèse pour les représentants non naturels (doxycycline, lymécycline, métacycline, minocycline). Action bactériostatique par perturbation de la synthèse protéique au niveau du ribosome (sous-unité 30S). Spectre d’action à l’origine très étendu, aujourd’hui bien réduit (résistances acquises).

Utilisation par voie générale (presque toujours voie orale) réservée à certaines pathologies (borréliose, brucellose, pasteurellose, rickettsiose, infections respiratoires et urogénitales à Chlamydiae et Mycoplasma, gonococcie, acné). Contre-indication chez la femme enceinte ou allaitante et chez l’enfant de moins de huit ans (hypoplasie de l’émail dentaire, coloration des dents, inhibition réversible de la croissance osseuse) ; possible photosensibilité. Utilisation de certaines cyclines uniquement par voie locale.
Trois sous-classes de cyclines antibactériennes sont apparues récemment :
- les glycylcyclines, dont le seul représentant actuellement commercialisé (depuis 2017) est la tigécycline , obtenue par hémisynthèse à partir de la minocycline ;
- les aminométhylcyclines, dont deux membres, l’omadacycline et la sarécycline, sont en cours d’évaluation clinique avancée et déjà commercialisés aux États-Unis :
a) l’omadacycline est dotée d’un large spectre d’activité ; obtenue par hémisynthèse à partir de la minocycline, elle a été approuvée par la FDA aux États-Unis en octobre 2018 pour le traitement (voies IV et orale) chez l’adulte des pneumonies bactériennes communautaires (= extrahospitalières) et des infections bactériennes aiguës de la peau et des annexes cutanées ; une demande d’AMM européenne, avec les mêmes indications, qui était en cours d’examen par le CHMP de l’EMA, a été retirée en octobre 2019 par le laboratoire demandeur ;
b) la sarécycline est active
in vitro contre Cutibacterium acnes (précédemment nommé Propionibacterium acnes) ; obtenue par hémisynthèse à partir de la démécycline (6-déméthyltétracycline), elle a été approuvée en 2018 par la FDA pour le traitement uniquotidien, par voie orale, des lésions inflammatoires non nodulaires de l’acné modérée à sévère chez les patients âgés d’au moins 9 ans ; son efficacité clinique semble modeste ; en raison de son activité inhibitrice de la glycoprotéine P-gp, elle peut augmenter la concentration sérique des substrats de la P-gp tels que la digoxine ;
- les fluorocyclines dont la structure comporte un atome de fluor ; elles sont représentées par l’éravacycline, obtenue par synthèse totale, qui a obtenu une AMM européenne en 2018 pour le traitement, par voie IV, d’infections intra-abdominales compliquées chez l’adulte.
Ces nouvelles cyclines ont le même mécanisme d’action que les précédentes ; elles ont été développées dans le but d’acquérir la capacité de surmonter les deux principales causes de résistance bactérienne vis-à-vis des cyclines (protection ribosomale et efflux), d’où un spectre d’action élargi et une plus grande efficacité en clinique.
Remarque : la structure tétracyclique dérivée du naphtacène est également présente dans une classe d’antibiotiques anticancéreux, les anthracyclines.