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Groupe 22:Remdésivir

De acadpharm
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Remdésivir.

n. m. (DCI). Analogue de nucléotide adénosine substituée en position 1 par un groupe cyano, doué de propriétés antivirales de large spectre in vitro et in vivo, actif notamment sur le virus Ebola, le virus Marburg, les coronavirus MERS-CoV (MERS, Middle East respiratory syndrome) et SRAS‑CoV (SRAS, syndrome respiratoire aigu sévère). C’est une prodrogue qui est transformée, par hydrolyse du groupe phosphoramidate en un métabolite actif, le composé GS-441524 qui est un leurre pour les ARN-polymérases virales et qui échappe à la relecture par l’exonucléase virale (exon), entraînant la diminution de la synthèse de l’ARN viral. La molécule GS-441524, monophosphorylée, puis transformée en triphosphate, pourrait être également un agent de terminaison de la synthèse de l’ARN.

Médicament orphelin développé, en 2015, pour le traitement de patients atteints du virus Ebola, il fait l’objet d’essais cliniques de phase III, chez les patients infectés par le coronavirus SRAS-CoV-2, responsable de la patholoogie Covid‑19.

Références et annexes :
Agostini ML, Andres EL, Sims AC, Graham RL, Sheahan TP, et al. Coronavirus susceptibility to the antiviral remdesivir (GS-5734) is mediated by the viral polymerase and the proofreading exoribonuclease. mBio 2018; 9(2): e00221-18. Doi: 10.1128/mBio.00221‑18