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Groupe 22:Riociguat

De acadpharm
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Riociguat,.

n. m. (DCI). Molécule de synthèse, à partir d’un châssis pyrazolopyridine, qui est un activateur et stimulateur direct de la guanylyl‑cyclase soluble (GCs), enzyme ubiquitaire et cible d’action du monoxyde d’azote (NO)).
L’hypertension artérielle pulmonaire est associée à un dysfonctionnement endothélial, une altération de la synthèse du NO et une stimulation insuffisante de la voie NO – GCs – GMPc (guanosine monophosphate cyclique). Ainsi, le riociguat a un double mode d’action : 1) il sensibilise la GCs au NO endogène en stabilisant la liaison NO – GCs ; 2) il stimule également directement la CGs indépendamment du NO et rétablit la voie NO – GCs – GMPc pour aboutir à une production intracellulaire accrue de GMPc.
Le GMPc intracellulaire est un acteur majeur de la régulation des processus qui influencent le tonus vasculaire (veines et artères), la prolifération, la fibrose et l’inflammation. Il entraîne une vasodilatation, avec une baisse de la pression systolique de l’artère pulmonaire et une amélioration de la fonction du cœur droit.

Premier représentant d’une nouvelle classe thérapeutique , le riociguat est indiqué pour le traitement de l’hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (HPTEC, groupe 4 de l’Organisation mondiale de la Santé – OMS) inopérable, ou persistante ou récurrente après le traitement chirurgical ainsi que pour que le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HAP, groupe 1 de l’OMS), seul ou en association à un antagoniste des récepteurs de l’ endothélinechez les adultes de plus de 18 ans, atteints d’hypertension pulmonaire en classe fonctionnelle II ou III de l’OMS.