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Groupe 22:Thioguanine : Différence entre versions

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|VM_Définition=Antimétabolite synthétique analogue de la guanine ; dans le milieu intracellulaire, elle est activée par phosphorylation par l'hypoxanthine‑guanine phosphoribosyltransférase. Elle est transformée en acide thioguanylique (TGMP) qui interfère avec la biosynthèse des purines  et des nucléosides guanyliques, par inhibition de la glutamine‑5‑phosphoribosylpyrophosphate amido‑transférase. La base thioguanine peut être incorporée dans l'ADN et l'ARN, conduisant à l'apoptose. À l'inverse, le groupe thiol peut être méthylé par la thiopurine méthyltransférase (TPMT), conduisant à un produit inactif. Il existe 3 génotypes de TPMT, associés à 3 phénotypes  qui conduisent à adapter les posologies en fonction de l'activité intrinsèque de la TPMT.  ''Cf mercaptopurine.''
 
|VM_Définition=Antimétabolite synthétique analogue de la guanine ; dans le milieu intracellulaire, elle est activée par phosphorylation par l'hypoxanthine‑guanine phosphoribosyltransférase. Elle est transformée en acide thioguanylique (TGMP) qui interfère avec la biosynthèse des purines  et des nucléosides guanyliques, par inhibition de la glutamine‑5‑phosphoribosylpyrophosphate amido‑transférase. La base thioguanine peut être incorporée dans l'ADN et l'ARN, conduisant à l'apoptose. À l'inverse, le groupe thiol peut être méthylé par la thiopurine méthyltransférase (TPMT), conduisant à un produit inactif. Il existe 3 génotypes de TPMT, associés à 3 phénotypes  qui conduisent à adapter les posologies en fonction de l'activité intrinsèque de la TPMT.  ''Cf mercaptopurine.''
 
|VM_Commentaires=La thioguanine est utilisée dans le traitement d'entretien des leucémies aiguës myéloïdes. Les effets indésirables suivants ont été rapportés : aplasie médullaire avec leucopénie et thrombopénie, intolérance gastro-intestinale, stomatite, nécrose intestinale et perforation, troubles de la fonction hépatique avec ictère et maladie veino-occlusive du foie réversibles à l'arrêt du traitement.
 
|VM_Commentaires=La thioguanine est utilisée dans le traitement d'entretien des leucémies aiguës myéloïdes. Les effets indésirables suivants ont été rapportés : aplasie médullaire avec leucopénie et thrombopénie, intolérance gastro-intestinale, stomatite, nécrose intestinale et perforation, troubles de la fonction hépatique avec ictère et maladie veino-occlusive du foie réversibles à l'arrêt du traitement.
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Version du 1 mai 2015 à 09:28

Thioguanine.

Anglais : thioguanine
Espagnol : tioguanina
n. f. Antimétabolite synthétique analogue de la guanine ; dans le milieu intracellulaire, elle est activée par phosphorylation par l'hypoxanthine‑guanine phosphoribosyltransférase. Elle est transformée en acide thioguanylique (TGMP) qui interfère avec la biosynthèse des purines et des nucléosides guanyliques, par inhibition de la glutamine‑5‑phosphoribosylpyrophosphate amido‑transférase. La base thioguanine peut être incorporée dans l'ADN et l'ARN, conduisant à l'apoptose. À l'inverse, le groupe thiol peut être méthylé par la thiopurine méthyltransférase (TPMT), conduisant à un produit inactif. Il existe 3 génotypes de TPMT, associés à 3 phénotypes qui conduisent à adapter les posologies en fonction de l'activité intrinsèque de la TPMT. Cf mercaptopurine.

La thioguanine est utilisée dans le traitement d'entretien des leucémies aiguës myéloïdes. Les effets indésirables suivants ont été rapportés : aplasie médullaire avec leucopénie et thrombopénie, intolérance gastro-intestinale, stomatite, nécrose intestinale et perforation, troubles de la fonction hépatique avec ictère et maladie veino-occlusive du foie réversibles à l'arrêt du traitement.