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Groupe 4:Insuline

De acadpharm
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LES ANALOGUES DE L'INSULINE

Anglais : insulin analogs
Espagnol : análogos de insulina
n. m. pl. Substances de structure voisine de celle de l’insuline humaine, obtenues par génie génétique (insulines recombinantes). Même pouvoir hypoglycémiant que l’insuline humaine, mais propriétés pharmacocinétiques différentes (insulines d’action ultrabrève ou d’action prolongée) s'expliquant toujours par la modification de la séquence en acides aminés par rapport à celle de l'insuline humaine (vide infra).

Emploi dans tout diabète nécessitant un traitement par l’insuline. Sont actuellement utilisées, par ordre alphabétique : l'insuline asparte, l'insuline dégludec, l'insuline détémir, l'insuline glargine, l'insuline glulisine, l'insuline lispro, toutes à une concentration de 100 unités par mL ; toutefois, l’insuline lispro et l'insuline dégludec sont également disponibles dans une présentation dosée à 200 unités par mL et l’insuline glargine dans une présentation dosée à 300 unités par mL ; dans les trois cas il s’agit d’une présentation en stylo prérempli. La coexistence sur le marché d’insulines à 100 unités/mL, 200 unités/mL et 300 unités/mL est une source d’erreurs de doses aux conséquences parfois graves.

1- insuline asparte

Anglais : insulin aspart
Espagnol : insulina asparta
n. f. (DCI). Molécule différant de l'insuline humaine sur la chaîne B (acide aspartique en B28 à la place de la proline) ; insuline ultrabrève administrée par voie sous-cutanée (SC) et, en cas d'urgence, par voie intraveineuse (IV).

Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 2084).

Le profil pharmacocinétique de l'insuline asparte après administration par voie SC (délai et durée d'action raccourcis par rapport à l'insuline humaine) s'explique par une moindre stabilité des agrégats d'insuline sous forme d'hexamères et donc par leur dissociation plus rapide en monomères. En 2018 a été mise sur le marché une nouvelle formulation d’insuline asparte avec ajout de deux excipients, le nicotinamide devant permettre une absorption initiale plus rapide, et du chlorhydrate d’arginine pour augmenter la stabilité.

2- insuline dégludec

Anglais : insulin degludec
Espagnol : insulina degludec
n. f. (DCI). L'insuline dégludec diffère de l’insuline détémir par la nature de la chaîne comprenant un diacide gras à 16 carbones et amidifiant la lysine en B29 ; insuline d’action très prolongée par un mécanisme semblable à celui intervenant dans le cas de l'insuline détémir ; administration par voie SC. Elle a été commercialisée en France en 2016 associée à un analogue du GLP-1 (le liraglutide) et seule en 2018.

3- insuline détémir

Anglais : insulin detemir
Espagnol : insulina detemir
n. f. (DCI). Molécule différant de l'insuline humaine sur la chaîne B (absence d'acide aminé en B30 et amidification de la lysine en B29 par l'acide myristique) ; insuline d'action prolongée administrée par voie SC.

Le profil pharmacocinétique de l'insuline détémir après administration par voie SC (délai et durée d'action prolongés par rapport à l'insuline humaine) s'explique par un double mécanisme : ralentissement de son absorption par formation d'agrégats d'hexamères dans le tissu sous-cutané, et liaison réversible à l'albumine circulante.

4- insuline glargine

Anglais : insulin glargine
Espagnol : insulina glargina
n. f. (DCI). Molécule différant de l'insuline humaine sur la chaîne A (glycine en A21 à la place de l'asparagine) et sur la chaîne B (addition de deux arginines en B31 et B32) ; insuline d'action prolongée administrée par voie SC.

Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2018, 2571).

Le profil pharmacocinétique de l'insuline glargine après administration par voie SC (délai et durée d'action prolongés par rapport à l'insuline humaine) s'explique, après injection, par une précipitation de cette insuline (en rapport avec son pH isoélectrique), et donc une résorption plus lente.
Depuis juin 2016, une nouvelle formulation de l'insuline glargine, à une concentration de 300 unités par mL, est disponible ; après injection sous-cutanée, la diminution de la glycémie observée est plus stable et plus prolongée avec cette formulation qu’avec celle à la concentration habituelle de 100 unités par mL.


5- insuline glulisine

Anglais : insulin glulisine
Espagnol : insulina glulisina
n. f. (DCI). Molécule différant de l'insuline humaine sur la chaîne B (lysine en B3 à la place de l'asparagine et acide glutamique en B29 à la place de la lysine) ; insuline ultrabrève administrée par voie SC et, en cas d'urgence, par voie IV.

Le profil pharmacocinétique de l'insuline glulisine après administration par voie SC (délai et durée d'action raccourcis par rapport à l'insuline humaine) s'explique par une moindre stabilité des agrégats d'insuline sous forme d'hexamères et donc par leur dissociation plus rapide en monomères.

6- insuline lispro

Anglais : insulin lispro
Espagnol : insulina lispro
n. f. (DCI). Molécule différant de l'insuline humaine sur la chaîne B (inversion des acides aminés proline et lysine en B28 et B29) ; insuline ultrabrève administrée par voie SC et, en cas d'urgence, par voie IV.

Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 2085).

Le profil pharmacocinétique de l'insuline lispro après administration par voie SC (délai et durée d'action raccourcis par rapport à l'insuline humaine) s'explique par une moindre stabilité des agrégats d'insuline sous forme d'hexamères et donc par leur dissociation plus rapide en monomères.

7- insuline icodec

Anglais : insulin icodec
Espagnol : insulina icodec
n. f. (DCI). Molécule différant de l’insuline humaine par la nature de trois acides aminés en positions A14, B16 et B25 ainsi que par la suppression de la thréonine terminale B30 (comme dans les insulines détémir et dégludec) et l’amidification de la lysine B29 par une chaîne comprenant un diacide gras à 20 carbones. Il en résulte une liaison forte et réversible à l’albumine plasmatique à partir de laquelle l’insuline icodec est libérée très lentement et progressivement ; l’allongement important de sa demi-vie permet une administration hebdomadaire aux diabétiques. En octobre 2020 cette insuline basale, en cours d’évaluation clinique avancée, n’est pas encore commercialisée.