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Melphalan

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Melphalan.

Anglais : melphalan
Espagnol : melfalán
Allemand : Melphalan
n. m. (DCI). Agent alkylant du groupe des moutardes azotées. Par ses deux groupements alkylés, il se fixe à l'ADN, générant des liaisons covalentes stables avec les groupements nucléophiles des deux brins. L'ADN ainsi alkylé ne peut plus être séparé et donc répliqué. Par ce mécanisme, le melphalan empêche la réplication cellulaire.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2012, 1698).

Indiqué, en association avec d'autres agents anticancéreux, dans le traitement du myélome multiple, de l'adénocarcinome ovarien et de l'adénocarcinome mammaire, aux stades avancés.

Le 14 août 2013, l’Agence américaine des produits alimentaires et médicamenteux a décerné une Autorisation de mise sur le marché d’un dispositif médical pour injection intra-artérielle (artère hépatique) percutanée de melphalan, en 30 minutes, qui est utilisé pour le traitement des métastases hépatiques (sans autres métastases) des mélanomes uvéaux, toutes les six ou huit semaines.
Ce dispositif d’administration est un système de délivrance hépatique, qui permet une plus grande exposition au médicament dans les tissus cibles, tout en limitant la toxicité systémique. Son utilisation permet à une équipe de professionnels de la santé d’isoler chirurgicalement le foie pendant que le sang veineux hépatique est filtré durant la perfusion de melphalan et d’assurer le lavage subséquent lors de la procédure de perfusion hépatique percutanée (PHP,
percutaneous hepatic perfusion).



Melphalan flufénamide
Melphalan.flufénamide.

n. m. (DCI). Dipeptide constitué de deux composés, le melphalan et la 'para'-fluoro-L-phénylalanine. La 'para'-fluoro-L-phénylalanine rend la molécule très lipophile, lui permettant de traverser facilement les membranes cellulaires. Le melphalan flufénamide est scindé dans le cytoplasme pour libérer le melphalan, qui est très cytotoxique pour les cellules tumorales dumyélome multiple.

Le melphalan flufénamide est indiqué, en association à la dexaméthasone, dans le traitement du myélome multiple (maladie de Kahler), en rechute ou résistant aux chimiothérapies incluant au moins un inhibiteur du protéasome, un agent immunomodulateur et un anticorps monoclonal dirigé contre le cluster de différenciation CD-38. Cf (bortézomib, lénalidomide, isatuximab, daratumumab).