Olicéridine
Dernière modification de cette page le 14 août 2020
- n. f. (DCI). Petite molécule de synthèse, première dans une nouvelle classe de ligands agonistes des récepteurs des opioïdes de type μ (MOR, μ-opioid receptor). Elle se distingue de la morphine par sa faible capacité à internaliser le récepteur et à mettre en jeu la voie de signalisation de la β‑arrestine tout en maintenant un fort potentiel d’activation des protéines Gi/Go (qui conduit à l’inhibition des circuits nociceptifs centraux).
En lien avec son action différentielle (ou action agoniste « biaisée ») sur les deux voies de transduction en aval des récepteurs μ, la puissance analgésique de l’olicéridine (attribuée à l’activation des protéines G) est proche de celle de la morphine, mais elle génère moins d’effets indésirables (dépression respiratoire, constipation, dépendance, addiction, attribuées à la signalisation de la β‑arrestine).
- L’olicéridine est indiquée, uniquement à l’hôpital, pour la prise en charge des douleurs aiguës modérées à sévères nécessitant l’administration d’opioïdes par voie intraveineuse et pour lesquelles les traitements alternatifs sont inadéquats.