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Quinine

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Parasitologie - Pharmacognosie - Pharmacologie



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Quinine.

Anglais : quinine
Espagnol : quinina
Étymologie : quechua kina tronc, passé à l’espagnol quina tronc de Cinchona, suffixe –ine
n. f. Principal alcaloïde de l'écorce des quinquinas (genre Cinchona, Rubiaceae), chef de file des alcaloïdes quinoléino-quinuclidiques, la quinine est présente aux côtés notamment de la quinidine (un de ses stéréo-isomères) et de leurs analogues 6´-déméthoxylés (respectivement cinchonidine et cinchonine) ; elle s'apparente, par la biogenèse, aux alcaloïdes indolomonoterpéniques. Alcaloïde bi-basique conduisant, par salification de la seule amine tertiaire quinuclidique, à des sels dits basiques peu solubles dans l'eau et, par salification des deux fonctions aminées, à des sels dits neutres, bien hydrosolubles.
Obtention industrielle uniquement par extraction à partir de cultivars de diverses espèces de quinquinas, en particulier C. ledgeriana (Howard) Bern. Moens ex Trimen (synonyme selon certains de C. calisaya Wedd.).
Antipaludique schizonticide agissant sur les formes asexuées intra-érythrocytaires des différentes espèces de Plasmodium et bloquant la maturation des trophozoïtes âgés ; également activité au niveau cardiaque de même type que celle de la quinidine mais de plus faible intensité. Absorption et élimination rapides, nécessitant une répétition fréquente de l'administration du produit.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographies 01/2016, 0018 (chlorhydrate de) et 0019 (sulfate de).

Indiquée, seule ou en mélange avec les trois autres alcaloïdes quinoléiques précités (dans ce cas la quinine est très majoritaire), dans le traitement curatif du paludisme (accès palustre simple, en particulier en cas de résistance aux 4-aminoquinoléines, accès pernicieux dû à P. falciparum) ; dans ces indications, administration possible au cours de la grossesse. Utilisation sous forme salifiée (chlorhydrate neutre ou basique, gluconate,…) par voie orale ou parentérale (IV, IM).
Actuellement l'artésunate est le médicament de première intention dans le traitement des formes graves de paludisme causées par
P. falciparum, en particulier le neuropaludisme ; de ce fait, et en raison de la notable toxicité de la quinine, son utilisation est à l’heure actuelle en fort déclin, les indications étant restreintes en pratique, dans les pays à ressources limitées, aux femmes enceintes et aux accès palustres sévères, parfois dans ce cas en association avec la doxycycline ou la clindamycine.
Autres indications : traitement d'appoint (voie orale) de la crampe idiopathique nocturne de l'adulte après échec des mesures non pharmacologiques ; sclérose des hémorroïdes et traitement des fissures anales (voie sous-muqueuse) en association avec l'urée.
La quinine présente une toxicité multiple non négligeable : cardiaque (arythmies) ; immuno-allergique (thrombopénie, coagulation intravasculaire disséminée, pancytopénie, anémie hémolytique, choc anaphylactique, fièvre bilieuse hémoglobinurique) ; hépatique ; en rapport avec la survenue de cinchonisme (altération transitoire de l'audition, acouphènes, vertiges, troubles de la vision,…) ; hypoglycémie provoquant des troubles de la conscience pouvant être confondus avec l'accès palustre grave ; hypotension marquée en cas d’administration trop rapide par voie IV. Cette toxicité doit être prise en compte et mise en balance avec le bénéfice attendu (en particulier en cas d'utilisation contre les crampes).
Très modestement antipyrétique et antalgique, la quinine n'entre plus dans la composition de spécialités « antigrippales ».
Emplois importants dans l'industrie alimentaire (boissons toniques, apéritifs) ; également emploi dans des produits cosmétiques (shampooings,…).

Historique : La quinine a été isolée en 1820 par les deux pharmaciens français, Pierre Joseph Pelletier (1788 – 1842) et Joseph Bienaimé Caventou (1795 – 1877).