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Dernière modification de cette page le 10 mars 2020
Riprétinib.

n. m. (DCI). Molécule de synthèse, inhibiteur des fonctions tyrosine kinases de formes mutées du récepteur de facteur de croissance des cellules souches, la protéine KIT, et du récepteur de type α du facteur de croissance dérivé des plaquettes, le PDGFRα (platelet-derived growth factor alpha).
Cet inhibiteur ne cible pas la poche qui lie l’ATP, cofacteur de la réaction de phosphorylation, visée par les inhibiteurs de tyrosine kinases « conventionnels » (par exemple, l’imatinib), mais une poche adjacente à celle de l’ATP (switch pocket). Lorsque le riprétinib se loge dans cette poche, lors de la boucle d’activation de la kinase, il agit comme un interrupteur en modifiant la configuration spatiale et inhibe ainsi la fonction kinase.
Le riprétinib est actif sur diverses formes mutées de KIT et de PDGFRα, résistantes aux inhibiteurs « conventionnels », observées dans les tumeurs stromales gastrointestinales.

Il est indiqué dans le traitement de patients atteints d’une tumeur stromale gastrointestinale avancée (cancer rare du tube digestif).