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Dernière modification de cette page le 03 décembre 2019
Séléxipag.

n. m. (DCI). Molécule agoniste hautement spécifique du récepteur IP de la prostacycline (prostaglandine I2, PGI2), inactive sur les autres récepteurs des prostanoïdes. L’activation du récepteur IP par le séléxipag induit la vasodilatation pulmonaire, inhibe la prolifération des cellules du muscle lisse vasculaire et l’agrégation plaquettaire.

Utilisé, par voie orale, dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire. Il améliore les paramètres hémodynamiques et réduit la morbidité et mortalité de la maladie.


Séléxipag (forme active).

Le séléxipag est rapidement transformé, in vivo, par hydrolyse du groupe méthylsulfonylacétamide par une carboxylestérase, en une forme active, 37 fois plus puissante que la molécule mère. Son administration simultanée avec des inhibiteurs de cytochromes P450, notamment le CYP2C8, peut conduire à la surexposition au séléxipag et à son métabolite, par suite d'une diminution de leur clairance hépatique.
Les données analysées en 2019 par le Comité Européen de Pharmacovigilance (ou PRAC,
Pharmacovigilance Risk Assessment Committee) de l’EMA incitent à s’assurer que les patients n’ont pas d’antécédent cardiaque et à les surveiller de près.