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Dernière modification de cette page le 15 juillet 2020
Tazémétostat.

n. m. (DCI). Molécule de synthèse, inhibiteur compétitif de l’histone méthyltransférase EZH2 (enhancer of zeste homologue 2), sauvage ou mutée, douée de propriétés antitumorales. L’inhibition de EZH2 empêche spécifiquement la mono-, la bi- et la triméthylation de la lysine 27 de l’histone H3 (H3K27). Cette hypométhylation réprime l’expression de gènes associés à des processus oncogéniques et ralentit la prolifération des cellules cancéreuses portant une mutation (Y646X et A687V) dans EZH2 ou surexprimant EZH2.

Indiqué par voie orale dans le traitement de malades adultes et adolescents âgés de plus de 16 ans, porteurs d’un sarcome épithélioïde localement avancé ou métastatique dont la résection n’est pas complète ou impossible.