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Vinorelbine

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Cancérologie - Pharmacognosie



Vinorelbine.

Synonyme(s) : 5'‑noranhydrovinblastine
Anglais : vinorelbine
Espagnol : vinorelbina
n. f. (DCI). Dérivé non naturel de la vinblastine, obtenu par hémisynthèse à partir de la catharanthine et de la vindoline, deux alcaloïdes « monomères » des parties aériennes de la pervenche tropicale ou pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus G. Don, Apocynaceae). Anticancéreux (classe des « vinca alcaloïdes ») par effet antimitotique, la vinorelbine se lie à la tubuline β et inhibe l'assemblage des dimères tubuline α – tubuline β en microtubules.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2020, 2107 (tartrate de).

Utilisée sous forme de tartrate, en perfusion IV et par voie orale, seule ou en association, dans le traitement du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer du sein métastatique ; toxicité générale de la classe des « vinca alcaloïdes » : neutropénie (facteur limitant de la dose administrable), neurotoxicité moins marquée qu’avec la vincristine ; par la voie orale, davantage d'effets indésirables d'ordre digestif. Depuis janvier 2019, la vinorelbine bénéficie du statut de médicament orphelin pour le traitement du sarcome des tissus mous.
Cf vinca alcaloïde.

Historique : La découverte de la vinorelbine par le pharmacien et chimiste français Pierre Potier (1934-2006) et son équipe du CNRS, à l’Institut de Chimie des Substances naturelles de Gif-sur-Yvette, est une conséquence de la mise au point par ces chercheurs de l'hémisynthèse de la vinblastine par couplage biomimétique des « monomères ».