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| Field | Type de champ | Value |
|---|
| affTitre | String | Élafibranor |
| classement | String | elafibranor |
| dateRevision | Date | 2024-07-31 |
| cibleLiens | Boolean | Non |
| variantes | Liste de String, délimiteur : ; | |
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| Field | Type de champ | Valeurs autorisées | Value |
|---|
| entree | Page | | Élafibranor |
| sousEntree | String | | |
| disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
| illustration | String | | |
| legendeIllus | String | | |
| synonyme | String | | |
| anglais | String | | |
| espagnol | String | | |
| allemand | String | | |
| etymologie | Text | | |
| typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | n. |
| genre | String | m. · f. | m. |
| nombre | String | s. · pl. | |
| definition | Text | | Petite molécule de synthèse qui est un agoniste des récepteurs activé par les proliférateurs de peroxysomes alfa/delta ou α,δ (ARPP ; en anglais PPAR, pour peroxysome proliferator-activated receptor). L’élafibranor est largement métabolisé en une molécule active (GFT1007), qui est 4 fois plus puissante que la molécule mère, via un enzyme cytosolique, la 15 kétoprostaglandine-Δ-réductase. Un conjugué acylglucuronide (GFT3351, composé de 4 stéréoisomères) est, par contre, inactif. L’élafibranor et son métabolite actif (GFT1007) sont des agonistes des ARPP, qui activent les ARPP-α, ARPP-γ et ARPP-δ, in vitro. Cependant, le mécanisme par lequel l’élafibranor exerce ses effets thérapeutiques, chez les patients atteints de cholangite primitive biliaire (CPB ; en anglais PBC, primary biliary cholangitis), n’est pas bien élucidé. L’activité pharmacologique inclut l’inhibition de la synthèse des acides biliaires par activation des ARPP-α et ARPP-δ. La voie de signalisation de ARPP-δ inclut une diminution dépendante du facteur de croissance des fibroblastes-21 (FGF21, fibroblast growth factor 21), et du cytochrome CYP7A1, l’enzyme-clé de la synthèse des acides biliaires à partir du cholestérol. |
