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Field | Type de champ | Value |
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affTitre | String | Védotine |
classement | String | vedotine |
dateRevision | Date | 2021-10-26 |
cibleLiens | Boolean | Oui |
variantes | Liste de String, délimiteur : ; | Védotine |
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Field | Type de champ | Valeurs autorisées | Value |
---|
entree | Page | | Védotine |
sousEntree | String | | |
disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | Pharmacognosie |
illustration | String | | |
legendeIllus | String | | |
synonyme | String | | |
anglais | String | | vedotin |
espagnol | String | | vedotina |
allemand | String | | Vedotin |
etymologie | Text | | |
typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | n. |
genre | String | m. · f. | f. |
nombre | String | s. · pl. | |
definition | Text | | Terme désignant une entité chimique constituée d’un puissant agent antimitotique, la monométhylauristatine E (abréviation MMAE), et d’un ensemble structural (comprenant notamment un motif dipeptidique valine-citrulline) permettant la liaison de la MMAE à un anticorps monoclonal, formant ainsi un immunoconjugué (conjugué anticorps-médicament : antibody-drug conjugate = ADC). Après fixation de limmunoconjugué sur lantigène ciblé par lanticorps monoclonal, internalisation par endocytose puis coupure enzymatique au niveau du dipeptide, suivie de l’élimination spontanée d’un espaceur p-aminobenzylcarbamate, l’agent cytotoxique (la MMAE) est libéré directement au sein des cellules cancéreuses ciblées, dans le but de diminuer sa toxicité générale. La MMAE est un analogue synthétique de la dolastatine 10, conçu sur le modèle structural de ce peptide naturel isolé d’un mollusque marin, Dolabella auricularia Lightfoot ; très puissante activité antimitotique résultant de l’inhibition de l’assemblage des tubulines en microtubules ; la liaison de la MMAE à la tubuline perturbe le réseau de microtubules dans la cellule, induit l’arrêt du cycle cellulaire et se traduit par la mort apoptotique des cellules tumorales. Toxicité très élevée de la MMAE interdisant son emploi direct en chimiothérapie anticancéreuse si elle n’est pas incluse dans un immunoconjugué. |