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Field | Type de champ | Value |
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affTitre | String | Vémurafénib |
classement | String | vemurafenib |
dateRevision | Date | 2017-03-02 |
cibleLiens | Boolean | Oui |
variantes | Liste de String, délimiteur : ; | Vémurafénib |
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Field | Type de champ | Valeurs autorisées | Value |
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entree | Page | | Vémurafénib |
sousEntree | String | | |
disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
illustration | String | | |
legendeIllus | String | | |
synonyme | String | | |
anglais | String | | |
espagnol | String | | |
allemand | String | | |
etymologie | Text | | |
typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | n. |
genre | String | m. · f. | m. |
nombre | String | s. · pl. | |
definition | Text | | Inhibiteur de la forme active de lenzyme BRAF sérine – thréonine kinase. Les mutations du gène BRAF entraînent une activation constitutive de la kinase BRAF, qui est apte à promouvoir une hyperactivité des signaux et une prolifération cellulaire en labsence de facteurs de croissance typiques. En tant quinhibiteur sélectif de loncogène BRAF, le vémurafénib réprime les signaux, en aval, par lintermédiaire de la voie de protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK, mitogen-activated protein kinase). Le substrat de la protéine BRAF le mieux caractérisé est la kinase MEK, qui est activé par phosphorylation (pMEK) qui, à son tour, phosphoryle et active la kinase ERK (pERK). La protéine pERK intègre le noyau cellulaire par translocation, là où elle active les facteurs de transcription responsables de la stimulation de la prolifération cellulaire et de la prolongation de la survie cellulaire. Les études de biologie moléculaire ont démontré que le vémurafénib réprime, au travers de cette cascade de signaux, la prolifération des cellules tumorales exprimant les protéines de la mutation BRAF V600E. |