« Protéine kinase » : différence entre les versions
Aucun résumé des modifications |
(Liens internes) |
||
| (4 versions intermédiaires par 2 utilisateurs non affichées) | |||
| Ligne 3 : | Ligne 3 : | ||
|VM_Titre_italique=Non | |VM_Titre_italique=Non | ||
|VM_Clé_de_classement=proteinekinase | |VM_Clé_de_classement=proteinekinase | ||
|VM_Date_de_révision=2017-12-28 | |||
|VM_Variantes=Protéine kinase | |||
|VM_Cible=Oui | |VM_Cible=Oui | ||
|VM_Extension_titre_italique=Non | |VM_Extension_titre_italique=Non | ||
}} | }} | ||
| Ligne 13 : | Ligne 13 : | ||
|VM_DCI=Non | |VM_DCI=Non | ||
|VM_Genre=f. | |VM_Genre=f. | ||
|VM_Ajout_entrée=Oui | |VM_Ajout_entrée=Oui | ||
|VM_Sous-entrée_gras=Oui | |VM_Sous-entrée_gras=Oui | ||
| Ligne 21 : | Ligne 20 : | ||
|VM_Etymologie=grec πρῶτος ''prỗtos'' premier et κινέω ''kinéô'' mouvoir, mettre en mouvement, suffixe ''–ase'' enzyme | |VM_Etymologie=grec πρῶτος ''prỗtos'' premier et κινέω ''kinéô'' mouvoir, mettre en mouvement, suffixe ''–ase'' enzyme | ||
|VM_Définition=Nom générique d'enzymes qui interviennent dans les voies de signalisation qui président à de très nombreuses fonctions cellulaires. On distingue : <br />'''1- les tyrosine kinases''', protéines transmembranaires comportant un site catalytique intracellulaire qui phosphoryle les restes tyrosine de protéines et un site extracellulaire récepteur de facteurs de croissance, par exemple le facteur de croissance épidermique (EGF, ''Epidermal Growth Factor''). Leur activation permanente, par [[Mutation|mutation]], peut contribuer au développement de cancers ; <br />'''2- les sérine/thréonine kinases''', phosphorylant les restes sérine et/ou thréonine de protéines sélectionnées de façon plus ou moins stricte par leur accès au site actif ; comprennent des protéines fonctionnant directement comme récepteur et des protéines de signalisation intracellulaire activées en aval de l'activation d'un récepteur, par un second messager intracellulaire (par exemple, AMP cyclique ou GMP cyclique) ou par phosphorylation par une autre kinase. Parmi les familles les plus importantes, on peut citer : <br />- les protéines kinases A, activées par l'AMP cyclique ;<br />- les protéines kinases B ou AKT kinases, activées par la phosphoinositide-3-kinase ;<br />- les protéines kinases C, activées par le diacyl‑glycérol et les ions Ca<sub>2</sub><sup>+</sup>, la CaM (Ca<sub>2</sub><sup>+</sup>/calmoduline) kinase ; En pharmacologie, les esters de [[Phorbol|phorbol]] sont utilisés expérimentalement pour activer la protéine kinase C (PKC).<br />- les kinases activées par des [[Mitogène|mitogènes]] (MAP kinases, ''Mitogen‑Activated Protein Kinases'') ou qui régulent notamment l'expression des gènes, la mitose et l'[[Apoptose|apoptose]].<br /><br />'''[[Inhibiteur|Inhibiteurs]] de Protéine kinase''' | |VM_Définition=Nom générique d'enzymes qui interviennent dans les voies de signalisation qui président à de très nombreuses fonctions cellulaires. On distingue : <br />'''1- les tyrosine kinases''', protéines transmembranaires comportant un site catalytique intracellulaire qui phosphoryle les restes tyrosine de protéines et un site extracellulaire récepteur de facteurs de croissance, par exemple le facteur de croissance épidermique (EGF, ''Epidermal Growth Factor''). Leur activation permanente, par [[Mutation|mutation]], peut contribuer au développement de cancers ; <br />'''2- les sérine/thréonine kinases''', phosphorylant les restes sérine et/ou thréonine de protéines sélectionnées de façon plus ou moins stricte par leur accès au site actif ; comprennent des protéines fonctionnant directement comme récepteur et des protéines de signalisation intracellulaire activées en aval de l'activation d'un récepteur, par un second messager intracellulaire (par exemple, AMP cyclique ou GMP cyclique) ou par phosphorylation par une autre kinase. Parmi les familles les plus importantes, on peut citer : <br />- les protéines kinases A, activées par l'AMP cyclique ;<br />- les protéines kinases B ou AKT kinases, activées par la phosphoinositide-3-kinase ;<br />- les protéines kinases C, activées par le diacyl‑glycérol et les ions Ca<sub>2</sub><sup>+</sup>, la CaM (Ca<sub>2</sub><sup>+</sup>/calmoduline) kinase ; En pharmacologie, les esters de [[Phorbol|phorbol]] sont utilisés expérimentalement pour activer la protéine kinase C (PKC).<br />- les kinases activées par des [[Mitogène|mitogènes]] (MAP kinases, ''Mitogen‑Activated Protein Kinases'') ou qui régulent notamment l'expression des gènes, la mitose et l'[[Apoptose|apoptose]].<br /><br />'''[[Inhibiteur|Inhibiteurs]] de Protéine kinase''' | ||
|VM_Commentaires=Les [[Inhibiteur|inhibiteurs]] agissent soit par compétition avec l'ATP ou le substrat au site actif, dont l'accès est modulé de façon différente d'une kinase à l'autre et suivant la structure de l'[[Inhibiteur|inhibiteur]], soit sur un site allostérique. Il existe des [[Inhibiteur|inhibiteurs]] sélectifs des différentes kinases, dont les propriétés pharmacologiques sont souvent trop variées pour un usage thérapeutique, mais utilisés expérimentalement comme outils pharmacologiques.<br />Divers [[Inhibiteur|inhibiteurs]] de tyrosine kinase, appelés tyrphostines (par exemple, l'[[Imatinib ( | |VM_Commentaires=Les [[Inhibiteur|inhibiteurs]] agissent soit par compétition avec l'ATP ou le substrat au site actif, dont l'accès est modulé de façon différente d'une kinase à l'autre et suivant la structure de l'[[Inhibiteur|inhibiteur]], soit sur un site allostérique. Il existe des [[Inhibiteur|inhibiteurs]] sélectifs des différentes kinases, dont les propriétés pharmacologiques sont souvent trop variées pour un usage thérapeutique, mais utilisés expérimentalement comme outils pharmacologiques.<br />Divers [[Inhibiteur|inhibiteurs]] de tyrosine kinase, appelés tyrphostines (par exemple, l'[[Imatinib (mésilate d')|imatinib]], le [[Géfitinib|géfitinib]], le [[Sunitinib (malate de)|sunitinib]]), agissant sélectivement sur un ou plusieurs récepteurs à activité tyrosine kinase, sont utilisés pour traiter certaines formes spécifiques de cancer.<br />De très importants efforts de recherche visent actuellement à découvrir de nouveaux [[Inhibiteur|inhibiteurs]] de protéine kinases utilisables en thérapeutique (notamment comme antitumoraux ou antinéoplasiques et antiparasitaires). | ||
|VM_Légende_illustration=Protéine-kinase. | |VM_Légende_illustration=Protéine-kinase. | ||
|VM_Position_illustration=Right | |VM_Position_illustration=Right | ||
|VM_Dimension_illustration=1.25 | |VM_Dimension_illustration=1.25 | ||
}} | }} | ||
{{Références}} | {{Références}} | ||
Dernière version du 5 juillet 2024 à 02:02
Propharmacien n. m. Médecin autorisé à exercer la propharmacie, à délivrer des médicaments en labsence dun pharmacien.
Prophase n. f. Premier stade de la division dune cellule avec maintien du nombre chromosomique 2n (cas de la mitose) ou avec réduction chromatique (cas de la méiose).
Prophylaxie n. f. Terme relatif à lensemble des mesures et actions destinées à empêcher lapparition et la propagation des maladies, notamment de nature infectieuse ou parasitaire.
Propionibacterium Genre comprenant des bactéries à Gram positif, anaérobies, non sporulées, produisant de lacide propionique, normalement présentes au niveau de la peau, des cheveux et des muqueuses. Ces bactéries se rencontrent dans les produits laitiers, mais aussi chez lHomme et chez lanimal. P. acnes est responsable…
Propionique (acide) n. m. Monoacide carboxylique saturé à 3 atomes de carbone, CHInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 1072400).
Propivérine (chlorhydrate de) n. f. Composé à propriétés anticholinergiques rappelant celles de latropine.
Propofol n. m. Phénol à restes isopropyles.Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1558).
Propolis n. f. Matériau fabriqué par les abeilles à partir de substances recueillies sur certains végétaux et utilisé, par elles, comme mortier et comme anti-infectieux pour assainir la ruche.
Propranolol (chlorhydrate de) n. m. β‑bloqueur chef de file du groupe des aryloxypropanolamines.Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0568).
Propriété n. f. 1- Qualité propre dune chose 2- possession dune chose 3- chose possédée.
Propulseur adj. Se dit dun gaz comprimé, dun gaz liquéfié sous pression, ou dun liquide à faible point débullition utilisés dans une préparation pressurisée pour leurs caractéristiques de pulvérisation et dexpulsion. De tels gaz peuvent également dissoudre ou disperser des substances actives.
Propylamine n. f. Les dérivés de la propylamine constituent une importante classe de substances à activité antihistaminique H-N<, représentées, entre autres, par les phéniramines.
Propyle n. m. Groupement à 3 atomes de carbone, CH-.
Propylèneglycol n. m. Composé saturé à 3 atomes de carbone qui comporte deux fonctions alcool vicinales et un carbone asymétrique central. Il est utilisé principalement sous la forme racémique; Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0430).
Propylthiouracile n. m. Dérivé soufré de luracile.Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0525).
Prostacycline n. f. Produit de biotransformation enzymatique des endoperoxydes de prostaglandines, intermédiaire dans la biosynthèse de celles ci à partir de lacide arachidonique. Ce dérivé prostanoïque se différencie des prostaglandines par la présence dun cycle tétrahydrofurane incluant le carbone en 6 et loxygène en 9. Elle est synthétisée…
Prostaglandine (PG) n. f. Famille de molécules lipidiques de la classe des prostanoïdes, structure formée de 20 atomes de carbone se terminant par une fonction carboxylique, avec une liaison entre les carbones 8 et 12 formant un noyau à 5 atomes de carbone (cyclopentane). Les prostaglandines (PG) sont formés…
Prostate n. f. Glande sexuelle masculine unique située, en position médiane, sous le col vésical et entourant la partie proximale de lurètre. Dun poids de 15 à 20 g, cest une glande acineuse, dont la sécrétion représente environ la moitié du volume du liquide séminal.
Prosthétique adj. Qualifie la partie ou le groupement non protéique dune hétéroprotéine. Nécessaire à la fonction de la protéine, cette fraction est liée le plus souvent par des liaisons de covalence, parfois aussi par des liaisons faibles (liaison ionique, liaison hydrogène).
PROTAC acron. Concept, né en 2001, visant à créer des molécules chimériques ciblant la protéolyse, qui consiste à « coller » une molécule hétérofonctionnelle avec un ligand d’une ligase ubiquitine E3, lié à un ligand d’une protéine-cible. Ce complexe ternaire, une fois stabilisé, va subir une polyubiquitinylation, puis être…
Protamine n. f. Terme générique pour des polypeptides basiques présents dans les noyaux cellulaires du sperme des poissons (laitance) et des oiseaux.La protamine sulfate est inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS.
Protandrie n. f. Propriété dune espèce dont les étamines sont mûres avant les pistils. Exemples : betterave, céleri.
Protéasome n. m. Grand complexe protéique présent en plusieurs exemplaires dans le cytosol et le nucléoplasme, jouant un rôle majeur dans la dégradation de protéines impliquées dans le cycle cellulaire, la prolifération, lapoptose, la transduction du signal et la régulation du métabolisme. Chaque protéasome est constitué dun cylindre…
Protection n. f. Action consistant à défendre quelquun contre un risque, à préserver une chose contre un danger.
Protéine n. f. Molécule majoritaire indispensable à la vie (doù létymologie), constituée dacides aminés et représentant 60 % du poids sec des cellules. Une protéine est caractérisée par :La plupart des protéines sont organisées en domaines constitués par des parties de la protéine présentant une séquence, une conformation…
Protéinogramme n. m. Méthode de séparation par électrophorèse et danalyse des protéines sériques. A un pH supérieur au point isoélectrique des protéines, celles-ci vont migrer, dans un champ électrique, de la cathode vers l’anode. Six zones sont classiquement identifiées : albumine, α-globulines et γ-globulines.
Protéinorachie n. f. Concentration des protéines dans le liquide céphalo-rachidien (valeur usuelle 0,20 – 0,40 g/L).
Protéinurie n. f. Présence de protéines dans lurine, essentiellement de lalbumine sérique dans les conditions normales. Dans lusage courant, le terme protéinurie est utilisé pour signifier la présence anormale de protéines urinaires, soit une concentration supérieure à 0,30 g par jour.
Protéoglycane n. f. Molécule de la matrice cellulaire composée de nombreuses chaînes de glycosaminoglycanes combinées à un « cœur » protéique constitué dune seule chaîne polypeptidique.
Protéolysat n. m. Mélange d’oligopeptides et d’acides aminés résultant de l’hydrolyse enzymatique ou acide de protéines.
Protéolyse n. f. Dégradation dune protéine ou dun peptide par hydrolyse des liaisons peptidiques. Elle peut être totale, partielle, réalisée par voie chimique ou enzymatique.
Protéome n. m. Ensemble des protéines exprimées par un génome dans une cellule ou un tissu, dans des conditions de vie définies, physiologiques ou pathologiques, ou après une stimulation particulière.
Proteus Genre bactérien de la famille des Enterobacteriaceae avec bacilles à Gram négatif polymorphes, très mobiles, aéro-anaérobies, possédant des enzymes spécifiques (uréases). Proteus mirabilis, P. vulgaris, P. penneri, P. hauser, P. morganii, P. rettgeri, très répandus dans la nature, leau, le sol, commensaux du tube…
Prothèse n. f. Dispositif médical implantable remplaçant, en totalité ou en partie, un organe ou un membre, dont il reproduit les formes et si possible toutes les fonctions. Exemples : prothèse totale de hanche, prothèse mammaire.
Prothrombinase n. f. Système enzymatique composé des facteurs Xa et Va plasmatiques, ainsi que du facteur 3 plaquettaire assurant lactivation du facteur II (prothrombine).
Prothrombine n. f. Facteur intervenant dans la phase terminale de la coagulation, constitué d’une glycoprotéine présente dans le plasma et biosynthétisée dans le foie, à condition d’un apport correct en vitamine K. C’est le précurseur biologique de la thrombine et elle joue un rôle important dans la cascade…
Protide n. m. Terme générique regroupant un vaste ensemble de composés biologiques comprenant les acides aminés et les molécules, dont lhydrolyse conduit totalement ou partiellement à des acides aminés (oligopeptides, polypeptides, protéines).
Protiréline n. f. Tripeptide synthétique (L-pyroglutamyl-histidine-prolamide) dont la séquence des aminoacides est identique à celle de la neurohormone hypothalamique qui stimule la synthèse et la libération de la thyréostimuline (TSH, thyroid-stimulating hormone) et de la prolactine.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 114).
Protiste n. m. Terme générique pour lensemble des êtres monocellulaires, considérés comme les premiers eucaryotes et ancêtres des plantes et des animaux. Dans ce dernier cas, on parle de protozoaires.
Protoangiosperme Grade dans la nouvelle classification. Ce groupe est constitué des Angiospermes archaïques et nest représenté que par 194 espèces aquatiques et par des arbustes à bois primitif. Il est caractérisé par la présence de tépales, de pollen monoaperturé et dun gynécée formé de carpelles libres…
Protoastéridées Grade comportant encore des caractères primitifs (dialypétalie, disposition des sépales et pétales sur une hélice…) ; il comprend deux ordres : les Cornales (cornouillers, hortensias) et les Éricales (bruyères, primevères).
Protocole n. m. 1- Ensemble des usages quon doit respecter dans certaines circonstances 2- ensemble des actions à effectuer lors dune opération
Protogène adj. Se dit dune substance capable de donner un (ou plusieurs) proton(s), cest‑à‑dire dune substance qui présente un caractère acide, selon Brönsted. Cf base.
Protogonyaulax Protiste marin appartenant aux dinoflagellés. Protogonyaulax tamarensis qui se multiplie activement lorsque la température sélève et dont labsorption alimentaire par les mollusques (huîtres, moules...) peut en rendre la consommation dangereuse.
Protogynie n. f. Propriété dune espèce dont les pistils sont mûrs avant les étamines. Exemples : aristoloche, arum.
Protomère n. m. Sous-unité constitutive dune protéine multimérique.
Protométrie n. f. Méthode titrimétrique dont la réaction de titrage est une réaction acide – base. Léchange de protons peut seffectuer en milieux aqueux et non aqueux.
Protomonocotylédones n. f. Nom donné au grade des Monocotylédones le plus primitif par ses caractères : trachéides scalariformes, disposition des sépales et pétales sur une hélice, carpelles indépendants. Il comprend notamment les ordres des Acorales (Acorus) et les Alismatales (Araceae).
Proton n. m. Particule constitutive du noyau atomique. Sa charge positive, dite charge élémentaire, est de même valeur que celle de lélectron, mais de signe opposé, sa masse 1 836 fois supérieure à celle de lélectron. Symbole p ou p.
Protonthérapie n. f. Forme de radiothérapie ultra précise utilisant des faisceaux de protons. Elle limite donc les effets secondaires et elle permet de traiter les tumeurs de l’enfant et de l’adulte situées à proximité d’organes très sensibles. Avec la protonthérapie, les radiothérapeutes disposent d’un rayonnement à la…
Proto-oncogène n. m. Gène impliqué, en général, dans la régulation de la prolifération cellulaire, pouvant être transformé en oncogène par mutation, translocation ou après insertion d’un promoteur viral actif.
Protophile adj. Se dit dune substance qui est avide de protons, autrement dit qui présente, selon Brönsted, un caractère basique. Cf acide.
Protoplasme n. m. Ensemble des éléments de la cellule, comportant le cytoplasme, le noyau et les organites cellulaires.
→ PSMA-617
Protéine kinase
Anglais : protein kinase
Espagnol : proteína quinasa
Étymologie : Grec πρῶτος prỗtos premier et κινέω kinéô mouvoir, mettre en mouvement, suffixe –ase enzyme.
n. f. Nom générique d'enzymes qui interviennent dans les voies de signalisation qui président à de très nombreuses fonctions cellulaires. On distingue :
1- les tyrosine kinases, protéines transmembranaires comportant un site catalytique intracellulaire qui phosphoryle les restes tyrosine de protéines et un site extracellulaire récepteur de facteurs de croissance, par exemple le facteur de croissance épidermique (EGF, Epidermal Growth Factor). Leur activation permanente, par mutation, peut contribuer au développement de cancers ;
2- les sérine/thréonine kinases, phosphorylant les restes sérine et/ou thréonine de protéines sélectionnées de façon plus ou moins stricte par leur accès au site actif ; comprennent des protéines fonctionnant directement comme récepteur et des protéines de signalisation intracellulaire activées en aval de l'activation d'un récepteur, par un second messager intracellulaire (par exemple, AMP cyclique ou GMP cyclique) ou par phosphorylation par une autre kinase. Parmi les familles les plus importantes, on peut citer :
- les protéines kinases A, activées par l'AMP cyclique ;
- les protéines kinases B ou AKT kinases, activées par la phosphoinositide-3-kinase ;
- les protéines kinases C, activées par le diacyl‑glycérol et les ions Ca2+, la CaM (Ca2+/calmoduline) kinase ; En pharmacologie, les esters de phorbol sont utilisés expérimentalement pour activer la protéine kinase C (PKC).
- les kinases activées par des mitogènes (MAP kinases, Mitogen‑Activated Protein Kinases) ou qui régulent notamment l'expression des gènes, la mitose et l'apoptose.
Inhibiteurs de Protéine kinase
Les inhibiteurs agissent soit par compétition avec l'ATP ou le substrat au site actif, dont l'accès est modulé de façon différente d'une kinase à l'autre et suivant la structure de l'inhibiteur, soit sur un site allostérique. Il existe des inhibiteurs sélectifs des différentes kinases, dont les propriétés pharmacologiques sont souvent trop variées pour un usage thérapeutique, mais utilisés expérimentalement comme outils pharmacologiques.
Divers inhibiteurs de tyrosine kinase, appelés tyrphostines (par exemple, l'imatinib, le géfitinib, le sunitinib), agissant sélectivement sur un ou plusieurs récepteurs à activité tyrosine kinase, sont utilisés pour traiter certaines formes spécifiques de cancer.
De très importants efforts de recherche visent actuellement à découvrir de nouveaux inhibiteurs de protéine kinases utilisables en thérapeutique (notamment comme antitumoraux ou antinéoplasiques et antiparasitaires).
