Monométhylauristatine

De Le dictionnaire
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Mollicute n. m. Nom dune classe de bactéries de petite taille (0,2 à 0,3 µm le plus souvent), dépourvues de paroi cellulaire rigide, intracellulaires ou extracellulaires. Certaines provoquent des maladies des voies respiratoires et urogénitales. Genre le plus connu : Mycoplasma.

Molnupiravir Précurseur pharmacologique (prodrogue) de la N4-hydroxycytidine formée après l’hydrolyse du 5’(2‑méthylpropanoate) par des estérases, composé antiviral.Il exerce son action antivirale en introduisant la N-4-hydroxycytidine (sous sa forme triphosphate, le métabolite actif) dans l’ARN viral lors de sa réplication : le génome des virions accumule des mutations,…

Molsidomine n. f. Vasodilatateur coronarien du groupe des sydnonimines, actif après transformation en métabolite actif au niveau hépatique; action vasodilatatrice par mécanisme analogue à celui du monoxyde dazote.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2013, 1701).

Molybdène n. m. , élément de la deuxième série des métaux de transition (6, présentant de nombreux degrés doxydation de + III à + VI, jouant un rôle essentiel dans certains systèmes biologiques, car présent dans les sites actifs des molybdoenzymes, tels que les nitrogénases.

Momélotinib n. m. Petite molécule de synthèse qui est un inhibiteur des kinases Janus 1 et 2 (JAK1/JAK2, Janus-associated kinases) en se liant au site du cofacteur adénosine triphosphate (ATP) de ces kinases.Voir : Inhibiteur ; Kinase ; Apoptose ; Hématopoïèse ; Hepcidine ; Myélofibrose ; Polycythémie ; Thrombocytémie ; Anémie.

Moment n. m. Court espace de temps.

Mométasone (furoate de) n. f. Glucocorticoïde à activité anti-inflammatoire locale.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1449).

Monacoline K Cf lovastatine.

Monensine n. f. Antibiotique polyéther produit par fermentation de souches de Streptomyces cinnamonensis ; structure constituée dune chaîne portant plusieurs cycles tétrahydrofurane et tétrahydropyrane, terminée par une fonction acide carboxylique. Propriétés ionophores à lorigine dune activité antibactérienne, antifongique et surtout antiprotozoaire, par augmentation de lentrée des ions sodium…

Mongolisme n. m. De langlais mongolism, terme créé en 1866 par J. Langdon-Down, provenant du fait que les personnes, qui en sont atteintes, ont des traits physiques semblables à ceux des Mongols. Cf trisomie 21.

Moniliase Cf candidose.

Monimiaceae Famille appartenant à lordre des Laurales, constituée de plantes tropicales ligneuses. Les fleurs sont généralement unisexuées, à carpelles indépendants, uni-ovulés. Des cellules à essence sont présentes dans pratiquement tous les organes des plantes, mais plus particulièrement dans les parenchymes des feuilles.

Monitorage n. m. Technique de surveillance électronique utilisée en médecine, consistant à surveiller, dune manière continue ou répétée, différents paramètres physiologiques ou biologiques au moyen dappareils automatiques appelés moniteurs.

Monoamine n. f. Nom générique de molécules de signalisation (neurotransmetteurs, neuromodulateurs ou autacoïdes) comportant un groupement éthylamine lié à un noyau aromatique ou à un hétérocycle et formées à partir dun acide aminé (tyrosine, tryptophane ou histidine) par décarboxylation et hydroxylation. Comprennent les catécholamines, lhistamine, la sérotonine et…

Monoaperturé adj. Se dit dun pollen muni dun seul pore. Caractérise les Gymnospermes et quelques Angiospermes dont les Monocotylédones et Dicotylédones primitives.

Monobactame n. m. Antibiotique du groupe des β-lactamines dans lequel le noyau β-lactame, portant la fonction amine, nest accolé à aucun noyau. La fonction acide, nécessaire à lactivité, est présente sous forme dun groupe sulfonique (exemple : aztréonam). Actif sur les bactéries et cocci Gram négatifs.

Monoblaste n. m. En hématologie, cellule médullaire issue de la cellule souche CFU-GM et précurseur du monocyte.

Monochromateur n. m. Dispositif utilisé dans différentes méthodes spectroscopiques. Son rôle est disoler, dans le rayonnement dune source, des bandes monochromatiques les plus étroites possible. Le plus souvent ils sont à prismes et à réseaux. Les fentes utilisées à leur entrée et sortie doivent être les plus fines…

Monochromatique adj. En principe, se dit dune radiation dont la largeur de raie est infiniment étroite. En toute rigueur, une radiation ne peut être quapproximativement monochromatique. Ce sont les radiations laser qui répondent le mieux à cette définition.

Monoclonal adj. Qui dérive dun seul clone cellulaire, qui provient dune cellule unique.

Monocot

Monocotylédone n. f. Nom dune sous-classe des Angiospermes de plantes monocotylées (un seul cotylédon) et à pollen monoaperturé qui réunit 80 familles avec plus de 60 000 espèces ; ce sont des plantes herbacées, vivaces, possédant des caractères archaïques (pollen) et une simplification de leur appareil végétatif :…

Monocyte n. m. Grande cellule (20 à 30 µm) appartenant à la lignée granulo-monocytaire, présente dans la moelle osseuse et dans le sang (6 à 10 % des leucocytes). Sa membrane porte des récepteurs non spécifiques pour les particules et les bactéries quil phagocyte ainsi que des récepteurs…

Monocytose n. f. Augmentation du nombre des monocytes sanguins (> 1 G/L, soit > 1 000 par µL). Elle peut être primitive, lors de leucémie myélomonocytaire chronique ou de leucémie aiguë myéloblastique, ou secondaire à une pathologie infectieuse (brucelllose, tuberculose, endocardite dOsler, salmonellose, typhoïdem pqludisme), inflammatoire (connectivite, vascularite, granulomatose, sarcoïdose, rectocolite…

Monoécie n. f. Attribut dune plante monoïque dont chaque individu porte à la fois des fleurs femelles et des fleurs mâles séparées. Exemples : noisetier, chêne.

Monoglycéride n. m. Composé issu de lestérification du glycérol par une seule molécule dacide gras, en position 1 ou en position 2.

Monographie n. f. Étude complète et détaillée qui a pour but dépuiser un sujet précis et relativement restreint.

Monoïque adj. Se dit dune espèce portant, sur un même pied, des fleurs femelles et des fleurs mâles séparées.

Monomère adj. et n. m. 1- Qualifie ou désigne une entité chimique susceptible de devenir lunité constitutionnelle dune macromolécule, par enchaînements successifs (polymérisation) avec des molécules identiques ou différentes. On distingue les composés insaturés, les composés cycliques (tétrahydrofuranne), les monomères de polycondensation (alcool, phénol, acide, ester). Un exemple de composé…

Monomérique adj. Qualifie soit un composé se présentant sous forme de monomère, soit lunité constitutionnelle dune macromolécule.


Monométhyltrisilanol (orthoxybenzoate sodique de) n. m. (DCF), Association de salicylate de sodium et dun polymère organosilicié –[O-Si(CH.

Mononucléaire adj. Caractéristique dune cellule sanguine dont le noyau n’est pas lobé (lymphocyte et monocyte).

Mononucléose n. f. Augmentation notable du nombre de leucocytes mononucléés (monocytes) dans le sang.

Monophosadénine n. f.

Monophylétique adj. Se dit dun groupe de plantes qui inclut un ancêtre commun et lensemble de sa descendance ; on appelle aussi « clade » ce type de groupe.

Monopole n. m. Régime soustrayant une entreprise ou une catégorie dentreprises du régime de la libre concurrence et leur permettant de devenir maîtres de loffre sur le marché.

Monosperme adj. Se dit dun fruit à une seule graine. Exemples : châtaigne, noisette, abricot.

Monoterpène n. m. Terme désignant un vaste groupe de substances naturelles terpéniques majoritairement caractérisées par un squelette en C provenant du diphosphate de géranyle, issu du couplage de deux unités « isopréniques ». Grande diversité structurale ; squelettes parfois acycliques, mais le plus souvent mono- ou bicycliques ;…

Monotriche adj. et n. m. Qualifie ou désigne un bacille pourvu dun seul cil vibratile à lune de ses extrémités.

Monoxène adj. Se dit dun parasite dont la maturation a lieu chez un seul hôte qui est indispensable à son développement. Exemples chez lhomme : Enterobius vermicularis responsable de loxyurose, Ascaris lumbricoides responsable de lascaridiose.

Monoxyde d'azote

Monoxyde de carbone

Montélukast sodique n. m. Anti-asthmatique antagoniste sélectif des récepteurs des leucotriènes, médiateurs bronchoconstricteurs et pro-inflammatoires produits par les mastocytes et les éosinophiles avec une grande affinité pour le récepteur CysLTInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2012, 2583).

Montmorillonite beideillitique n. f. Argile colloïdale de formule approximative Al).

Montréalone Voir Mésoionique

MOP

Moraceae Famille de lordre des Rosales regroupée avec les Urticaceae, plantes ligneuses, surtout exotiques, à feuilles isolées, entières ou lobées, monoïques ou dioïques. Fleurs à 4 sépales.

Moranoline

Morantel (hydrogénotartrate de) n. m. Antihelminthique pour usage vétérinaire, analogue du pyrantel méthylé sur le cycle thiazole. Son activité a été reliée à un effet curarisant conduisant à une paralysie spastique des vers.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1546).

Moraxella Genre bactérien de coccobacilles à Gram négatif, appartenant à la famille des Neisseriaceae. Moraxella lacunata est lagent de la conjonctivite angulaire subaiguë de Morax. M. bovis, M. atlantae, M. phenylpyruvica sont des bactéries opportunistes de lHomme et peuvent provoquer des infections respiratoires et des otites.

Morbide adj. 1- relatif à la maladie, pathologique (état morbide) ; 2- qui présente un caractère malsain, voire pervers.

Morbidité n. f. Terme désignant en langage courant quelque chose de malsain, de triste. Avoir une pensée morbide.Appliqué à une population, en épidémiologie, le taux de morbidité (ou indice de morbidité) indique le nombre de personnes atteintes d’une maladie précise (ou d’un…

Morbilliforme adj. Se dit dune éruption faite de petits éléments bien limités, rosés, évoquant lérythème de la rougeole.

Morbillivirus Genre viral de la famille des Paramyxoviridae, sous-famille des Paramyxovirinae qui comprend notamment le virus de la rougeole chez l’Homme et le virus de la maladie de Carré chez les canidés. Virus à ARN monocaténaire de polarité négative, enveloppés, de 100 à 250 nm de…

Mordançage n. m. En teinturerie, en cytologie et histologie, traitement dune préparation par une substance chimique (phénols, sels métalliques…) qui permet ensuite une meilleure coloration par un agent colorant, les liaisons colorant-mordant et mordant-support étant plus solides que la liaison colorant-support.

Mordant n. m. Substance utilisée pour le mordançage.

Morelle n. f. Nom désignant plusieurs espèces du genre Solanum, Solanaceae. Présence, notamment dans les fruits (baies) avant maturité, de saponosides stéroïdiens azotés (« glycoalcaloïdes stéroïdiens ») à squelettes solanidane et spirosolane. Intoxications rares, se produisant surtout chez les enfants par consommation de fruits encore verts ; gravité…

Morinda

Morniflumate n. m. Anti-inflammatoire non stéroïdien, ester morpholino-éthylique de lacide niflumique. Possède des propriétés antalgiques, antipyrétiques, anti-inflammatoires et dinhibition de courte durée des fonctions plaquettaires, propriétés reliées à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.

Moroctocog alfa n. m. Facteur VIII de coagulation recombinant délété du domaine B, glycoprotéine de poids moléculaire denviron 170 000 daltons, composée de 1 438 acides aminés. Lactivité facteur VIII est considérablement réduite chez les patients atteints dhémophilie A, entraînant la nécessité dun traitement substitutif. Perfusé à un patient…



→ Moxidectine

Monométhylauristatine

Dernière modification de cette page le 21 octobre 2020



Pharmacognosie




Anglais : monomethyl auristatin
Espagnol : monometil-auristatina
Étymologie : Français monométhyl et auristatine (de auricularia, nom de l’espèce du genre Dolabella dont a été isolée la dolostatine 10 et, statine du grec στᾶσις stâsis arrêt ou στατός statós stationnaire, suffixe –ine).

n. f. Analogue structural simplifié du groupe des auristatines, préparé au cours des travaux de synthèse de la dolastatine 10, un oligopeptide linéaire naturel isolé initialement à partir d’un nudibranche (mollusque marin), le « lièvre de mer », Dolabella auricularia Lightfoot, Aplysiidae.
Deux monométhylauristatines sont actuellement utilisées, la monométhylauristatine E (MMAE) et la monométhylauristatine F (MMAF) ; d'autres, en particulier la monométhylauristatine PYE, sont actuellement évaluées après inclusion dans des immunoconjugués. Le terme « monométhylauristatine » a été retenu, il est cependant chimiquement inapproprié ; une appellation plus correcte serait N-déméthylauristatine, l’azote du groupe aminé terminal portant un seul méthyle au lieu de deux dans l’ auristatine.
Les monométhylauristatines sont de puissants agents antimitotiques ; elles agissent en s’opposant à l’assemblage des tubulines α et β en microtubules et en induisant un désassemblage des microtubules préformés ; il en résulte un arrêt du cycle cellulaire et la mort apoptotique des cellules. Leur toxicité élevée interdit leur emploi direct en chimiothérapie anticancéreuse et nécessite de ce fait leur incorporation dans des immunoconjugués afin de les délivrer préférentiellement au sein des cellules tumorales ciblées par les anticorps monoclonaux qui leur sont associés, permettant idéalement d’épargner les cellules saines.


Cf dolastatine, immunoconjugué.


Monométhylauristatine E


Anglais : monomethyl auristatin E
Espagnol : monometil-auristatina E
Dans les immunoconjugués comportant la MMAE, un anticorps monoclonal de nature variable est lié à une entité chimique nommée védotine, constituée de la MMAE unie à un ensemble structural permettant la liaison entre le cytotoxique et l’anticorps.
Trois immunoconjugués comportant la MMAE sont actuellement disponibles en thérapeutique :
- le brentuximab védotine (DCI), dans lequel un anticorps monoclonal anti-CD30, le brentuximab, est lié à la védotine ; disposant d’une AMM européenne depuis 2012, cet immunoconjugué est indiqué, dans des conditions strictement définies, pour le traitement de lymphomes hodgkiniens CD30 positifs et d’autres lymphomes (anaplasiques sytémiques à grandes cellules, cutanés à cellules T CD30 positifs) ;
- le polatuzumab védotine (DCI), dont l’anticorps cible une protéine (CD79b) surexprimée à la surface des lymphocytes B ; bénéficiant depuis 2018 du statut de médicament orphelin dans l’Union européenne, le polatuzumab védotine a été approuvé aux États-Unis en juin 2019 et est indiqué pour le traitement de patients atteints du lymphome diffus à grandes cellules B, réfractaire ou en rechute ;
- l’enfortumab védotine (DCI), dans lequel l’anticorps monoclonal cible la nectine-4, une protéine surexprimée sur de nombreuses tumeurs solides, tout particulièrement les cancers de la vessie ; cet immunoconjugué a été approuvé aux États-Unis en décembre 2019 pour le traitement de patients souffrant d’un cancer urothélial localement avancé ou métastatique.
Cf brentuximab védotine, enfortumab védotine, polatuzumab védotine, védotine.


Monométhylauristatine F


Anglais : monomethyl auristatin F
Espagnol : monometil-auristatina F
Plusieurs immunoconjugués comportant la MMAF sont également en cours d’évaluation clinique plus ou moins avancée. L’attachement du cytotoxique, la MMAF, à l’anticorps monoclonal choisi se fait par l’intermédiaire d’un bras de liaison, l’ensemble MMAF−bras de liaison constituant une entité chimique nommée mafodotine.
Un de ces immunoconjugués, le bélantamab mafodotine (DCI), a été approuvé aux États-Unis par la FDA en août 2020. Il est disponible en France dans le cadre d’une ATU pour le traitement en monothérapie, dans des conditions strictement définies, de certains patients atteints d'un myélome multiple, en rechute ou réfractaire au traitement ; en juillet 2020 il a bénéficié d’un avis favorable du CHMP de l’EMA en vue de l’attribution d’une AMM qui lui a été octroyée en août 2020.