Homoharringtonine
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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
- Synonyme(s) : mépésuccinate d’omacétaxine (DCI)
- Anglais : homoharringtonine
- Espagnol : homoharringtonina
- Étymologie : grec ὅµoιος hómoios semblable, latin harringtonia nom de l’espèce à partir de laquelle cette substance a été isolée, suffixe -ine
- n. f. Alcaloïde de structure dérivée de la phénéthylisoquinoléine, comportant une fonction ester indispensable à l'activité biologique. Elle est obtenue par extraction à partir des feuilles d'espèces asiatiques (Chine, Japon) de Cephalotaxus (Cephalotaxaceae), en particulier C. harringtonia (Knight ex J. Forbes) K. Koch = C. harringtonii, et surtout par hémisynthèse (estérification de la céphalotaxine, elle-même provenant de la même source végétale). Forte activité antileucémique par inhibition de la synthèse protéique et induction de l'apoptose. Toxicité élevée.
- Le mépésuccinate d’omacétaxine, DCI de l’homoharringtonine (anglais omacetaxine mepesuccinate, espagnol mepesuccinato de omacetaxina), a été approuvé aux États-Unis en 2012 pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique en cas de résistance ou d’intolérance à au moins deux inhibiteurs de tyrosine kinases (imatinib…) ; il bénéficie en Europe du statut de médicament orphelin dans la même indication ainsi que dans certaines formes de leucémie aiguë myéloïde.
- Historique : Le nom de l’espèce harringtonia (ou harringtonii) fait mémoire du 4e Comte de Harrington, Charles Stanhope (1780-1851), qui fut l’un des premiers à s’intéresser aux Cephalotaxus japonais, après leur introduction en Europe par Phillip Franz von Siebold en 1829.