Lurbinectédine
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Dernière modification de cette page le 04 novembre 2021
- Synonyme(s) : PM01183
- Anglais : lurbinectedin
- Espagnol : lurbinectedina
- n. f. (DCI). Alcaloïde analogue de la trabectédine dont la structure se distingue de celle de la trabectédine par la présence d’une tétrahydro-β-carboline à la place d’une tétrahydroisoquinoléine. Isolée en faible quantité d’un tunicier marin, l’ascidie des mangroves Ecteinascidia turbinata Herdman, la lurbinectédine est produite industriellement par hémisynthèse à partir de la cyanosafracine B elle-même obtenue par fermentation de souches de Pseudomonas fluorescens. Propriétés antitumorales dues à son intercalation covalente dans le petit sillon de l’ADN, interférant ainsi avec la machinerie de réparation de l’ADN par excision de nucléotides couplée à la transcription ; les cassures de l’ADN provoquent l’apoptose. La différence structurale de la lurbinectédine par rapport à la trabectédine lui confère des propriétés pharmacocinétiques améliorées et une meilleure interaction avec le petit sillon de l’ADN. Toxicité élevée.
- Emploi en perfusion IV avec le statut de médicament orphelin dans le traitement de cancers ovariens résistants au platine ou récidivants ; également, à partir de février 2019, dans le traitement du cancer du poumon à petites cellules métastasé, ayant progressé après une chimiothérapie comportant un sel de platine ; dans cette indication, approbation par la FDA en juin 2020 (procédure accélérée). Évaluation en cours dans divers autres cancers (sein, pancréas, mésothéliome…) ; dans cette dernière indication, la lurbinectédine bénéficie à partir d’août 2021 du statut de médicament orphelin dans l’Union européenne.
Cf trabectédine.
