Pénicilline

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PEG

Pégaptanib n. m. Ce composé, utilisé dans le traitement des troubles vasculaires oculaires, est lun des premiers exemples daptamère thérapeutique. Il est constitué par un oligonucléotide de type ARN chimiquement modifié et pégylé, qui se lie avec une haute spécificité et affinité au facteur de croissance vasculaire endothélial…

Pégaspargase n. f. Forme pégylée de lasparaginase, enzyme qui hydrolyse lasparagine en acide aspartique et ion ammonium ; lasparaginase prive certaines cellules leucémiques dépourvues dasparagine synthétase et donc dépendantes dun apport exogène dasparagine, dun apport essentiel en cet acide aminé nécessaire à leur croissance et à leur prolifération.…

Pegcétacoplan n. m. Peptide cyclique synthétique, conjugué au polyéthylène glycol (PEG), qui se lie spécifiquement aux fractions C3 et C3b du complément, inhibant ainsi le clivage de C3 en C3a (anaphylatoxine) et C3b (qui participe à la C3 convertase alterne). Il inhibe de façon efficiente les trois voies…

Pegfilgrastim n. m. Formulation qui permet dallonger la demi-vie du filgrastim, qui est de 3 à 4 heures, jusquà 15 heures, voire à 80 heures pour le pegfilgrastim, Obtenu par conjugaison covalente de G-CSF humain recombinant (granulocyte colony-stimulating factor) et dune molécule de polyéthylène glycol de 20 kD…

Pégilodécakine n. f. Analogue recombinant de l’interleukine 10 humaine (IL10) produit dans Escherichia coli, homodimère non covalent composé de 160 acides aminés, pégylé par lintermédiaire dune méthionine ajoutée en position N-terminale. La conjugaison de l’IL10 au polyéthylène glycol (PEG) augmente la taille de l’IL10, doù une augmentation de…

Péginésatide n. m. Agoniste du récepteur de lérythropoïétine (EPO), mais non-apparenté à celle-ci. Issu dun criblage systématique dune banque de peptides recombinants, après introduction dacides aminés non naturels tels que 1-Nap-Ala. Il sagit dun peptide dimérique avec très peu didentité de séquence avec lEPO naturelle. Les deux monomères…

Pégloticase n. f. Uricase recombinante de type porcin. Peptide tétramérique, composé de 4 chaînes identiques denviron 300 acides aminés chacune. Approximativement, 9 des 30 résidus lysine, dans chaque chaîne, sont pégylés (les chaînes latérales comprennent environ 225 unités déthylène glycol chacune).Comme la rasbirucase, la pégloticase transforme lacide urique…

Pégulicianine n. f. Molécule de synthèse composée d’une épine dorsale peptidique (4 acides aminés) flanquée d’un colorant fluorescent, qui émet de la lumière dans la région rouge lointaine du spectre lumineux (à peine visible à l’œil nu) et d’un extincteur de fluorescence.La sonde fluorescente est activable par la…

Pégunigalsidase alfa n. m. Forme recombinante pégylée de l’α-galactosidase-A humaine, qui est produite à l’aide de la technologie de l’ADN recombiné, dont la structure est la suivante : glycyl-α-galactosidasyl humain-L-séryl-L-α-glutamyl-L-lysyl-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-leucine, dimère non covalent, glycosylé avec des glycanes de plantes, produit par des cellules de tabac (Nicotiana tabacum), substitué avec…

Pegvaliase n. f. Phénylalanine - ammoniac lyase recombinante modifiée par pégylation ; cette enzyme catalyse la conversion de la phénylalanine en acide trans-cinnamique (C₆H₅–CH=CHCOOH) et NH ; elle est utilisée en thérapeutique substitutive pour pallier le déficit de phénylalanine hydroxylase (PAH) à lorigine de la…

Pegvisomant n. m. Analogue de lhormone de croissance humaine modifié, par génie génétique, pour être un antagoniste du récepteur de lhormone de croissance puis pégylé. Il interfère avec la transduction intracellulaire des signaux de lhormone de croissance et conduit à une inhibition de son action entraînant notamment une…

Pégylation n. f. Réaction déthoxylation permettant daugmenter la demi-vie biologique dune substance active en la liant à un polyéthylène glycol (PEG).Cette réaction est utilisée, notamment, pour prolonger la durée de circulation dans le sang dune molécule thérapeutique, dun nanovecteur. Les molécules de polyéthylène glycol (PEG) créent ce…

Pegzilarginase n. f. Arginine (Arg, _R) amidinase humaine pégylée (arginase I, EC=3.5.3.1), qui est produite par la technique de l’ADN recombiné dans Escherichia coli, puis modifiée, dans laquelle le manganèse est remplacé par du cobalt, formant un complexe trimérique de dès-Mét1-arginase-1 humaine et de dicobalt (II), et…

Pelade n. f. Dermatose de taille plus ou moins importante marquée par la chute des cheveux ou des poils (cils, sourcils, membres, tronc) laissant une surface cutanée lisse et glabre qui risque, au niveau du crâne, de se généraliser pour aboutir à une calvitie transitoire. Le plus souvent,…

Pelargonium Genre de la famille des Geraniaceae comportant de nombreuses espèces herbacées ou des arbrisseaux, en majorité originaires de l’Afrique du Sud. Beaucoup d’espèces de Pelargonium sont improprement désignées sous le nom de « géranium ».

Pellagre n. f. Syndrome cutané avec érythème prurigineux siégeant sur les parties découvertes, lésions des muqueuses, troubles digestifs et mentaux pouvant conduire à la cachexie et la mort. Elle est due à une malnutrition par carence en vitamine B3 (niacinamide ou vitamine PP) ou en son précurseur, le…

Pellagroïde adj. Qualifie un état pathologique présentant les caractéristiques de la pellagre.

Pellet n. m. Selon lUSP, nom de petites particules solides de forme généralement sphérique. Les pellets peuvent être obtenus par divers procédés tels quune sphéronisation ou une compression, puis enrobés par un procédé approprié. Ils sont généralement administrés par voie orale ou par voie parentérale. Le terme «…

Pelliculage n. m. Enrobage par une fine couche de polymère. Le pelliculage est adapté à lobtention de microgranules, de granulés ou de comprimés enrobés ; il est réalisé en lit fluidisé ou en turbine perforée.

Pembrolizumab n. m. Anticorps monoclonal humanisé dirigé contre le récepteur du ligand de mort cellulaire programmée de type 1, PD-1 (Programmed cell death 1), une protéine de surface cellulaire encodée par le gène PDCD11 et exprimée notamment à la surface des lymphocytes T activés. Les ligands de la…

Pémétrexed disodique n. m. Inhibiteur de la thymidylate synthase (Cf fluorouracil), de la dihydrofolate réductase (Cf ) et de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase, il agit comme un antifolate.

Pémigatinib n. m. Molécule de synthèse, inhibiteur sélectif et puissant des tyrosines kinases portées par les récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes RFCF (ou FGFR, fibroblast growth factor receptors). En se liant, en particulier, aux récepteurs de type 1, 2 et 3, le pémigatinib bloque la voie…

Pemphigoïde n. m. Nom dun groupe de maladies bulleuses du derme et de lépiderme, détiologie auto-immune à facteur déclenchant inconnu. Sont à distinguer : 1- les pemphigoïdes bulleux, les plus fréquents, dont les lésions bulleuses affectent le plus souvent la peau des bras, des jambes ou du tronc…

Pemphigus vrai n. m. Groupe de dermatoses auto-immunes, intraépidermiques, bulleuses, extensives, chroniques, rares, caractérisées par des auto-anticorps dirigés contre les protéines transmembranaires qui constituent les desmosomes. On distingue : 1- le pemphigus vulgaire avec érosions buccales et/ou des autres muqueuses, des bulles flasques en peau saine et une fragilité…

Penciclovir n. m. Antiviral analogue nucléosidique acyclique de synthèse de la 2’-désoxyguanosine avec un groupement 3’OH. Comme l’aciclovir, sa forme active est triphosphorylée avec une première phosphorylation effectuée par la thymidine kinase virale. Les deux phosphorylations suivantes sont réalisées par des thymidine kinases cellulaires. La forme triphosphorylée est…

Pénème

Pénétrance n. f. Terme utilisé en génétique pour désigner le pourcentage de sujets porteurs dune mutation dominante (hétérozygote) ou récessive (homozygote) exprimant la maladie. Le coefficient de pénétrance correspond à la probabilité de manifestation du gène.

Penfluridol n. m. Dérivé de la diphénylbutylpipéridine, neuroleptique de longue durée daction (7 jours) doué dune action anti-autistique et antidélirante puissante, avec un effet désinhibiteur marqué dans les états dapragmatisme peu sédatif.

Pénicillamine n. f. Acide aminé soufré provenant de la dégradation des pénicillines. Seule, la D-pénicillamine est employée en thérapeutique comme antirhumatismal daction lente, chélateur de métaux lourds (cuivre) et thioréducteur qui rompt les ponts disulfures des macroglobulines et produit la dépolymérisation des facteurs rhumatoïdes (IgM).Inscrite sur la liste…

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Penicillium

Penné adj. Qualifie une feuille composée dont les folioles sont disposées de chaque côté du pétiole commun, comme les barbes dune plume. Il existe diverses dispositions, exemples : feuille paripennée de larachide sans foliole terminale (nombre pair de folioles) et feuille imparipennée du rosier avec une foliole…

Pennyroyal n. m. Nom d’origine anglaise désignant deux espèces herbacées de Lamiaceae ex-Labiées : d’une part, le pennyroyal européen ou menthe pouliot, Mentha pulegium L., anglais European pennyroyal espagnol mento poleo, spontané dans l’ensemble de l’Europe ; d’autre part, le pennyroyal américain, Hedeoma pulegioides (L.) Pers., anglais American…

Pensée n. f. Nom générique désignant des plantes herbacées appartenant au genre Viola, famille des Violaceae. Les « pensées » sont souvent confondues avec les « violettes » appartenant au même genre Viola ; elles en diffèrent par la disposition des pétales.

Pentacyclique adj. Qui comporte cinq cycles.

Pentaérythritol n. m. Polyol non naturel C-(CH.

Pentagastrine n. f. Pentapeptide de synthèse ayant quatre acides aminés en commun avec la gastrine. Ce stimulant de la sécrétion gastrique est utilisé en exploration fonctionnelle (test à la pentagastrine).

Pentamère adj. Se dit dun organe ou organisme à symétrie radiale dordre cinq.

Pentamidine n. f. Trypanocide actif sur Trypanosoma gambiense et T. rhodesiense, également actif sur les leishmanies et Pneumocystis carinii, dont le mode daction semble dépendre soit de linhibition de la synthèse de lADN, par blocage de la thymidine synthétase, soit de sa fixation sur lARN de transfert.Inscrite sur…

Pentasomie X n. f.

Pentatrichomonas Genre de protozoaire piriforme non spiralé, de la famille des Trichomonadideae. P. hominis, généralement commensal du côlon, est parfois à lorigine de quelques troubles intestinaux sans symptômes spécifiques. Rare en France. Trophozoïtes retrouvés dans les selles. Pas de kystes.

Pentazocine n. f. Dérivé du benzomorphane.Inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 1462, 1463 (chlorhydrate de) et 2000 (lactate de)

Pente n. f. 1- inclinaison, déclivité 2- inclination.

Pentétique (acide) Agent chélatant, en particulier du fer, du plutonium, du gadolinium et autres composés radioactifs. Cf acide gadopentétique.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 1183100).

Pentétrazol n. m. Autrefois utilisé comme analeptique cardiorespiratoire (cardiazol) dont la commercialisation a été arrêtée en raison des effets convulsivants, probablement dus à ses effets antagonistes du GABA.

Penthiobarbital

Pentobarbital n. m. Composé de type barbiturique utilisé, sous forme de sel sodique et calcique, pour ses propriétés hypnotiques et sédatives, ainsi qu’en prémédication lors de procédures d’anesthésies.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0200).

Pentosane n. m. Composé chimique formé par lunion de plusieurs pentoses.

Pentose n. m. Ose (monosaccharide) comportant 5 atomes de carbone. Les aldopentoses possèdent une fonction aldéhyde (exemple : ribose), et les cétopentoses une fonction cétone (exemple : ribulose).

Pentostatine n. f. Antibiotique produit par la bactérie Streptomyces antibioticus, analogue dun nucléotide purinique dont le cycle pyrimidine serait remplacé par un cycle [1,3]diazépine, connu sous le nom de 2‑désoxycoformycine, considérée comme un antimétabolite. Par sa liaison à ladénine désaminase, elle inhibe cette enzyme essentielle au métabolisme des…

Pentoxifylline n. f. Dérivé méthylé xanthique, antagoniste des récepteurs de ladénosine de type 2, inhibiteur compétitif non sélectif de la phosphodiestérase PDE4 et par conséquent de la synthèse de TNF et de leucotriènes. La pentoxifylline entraîne une faible diminution du taux de fibrinogène et une augmentation de la…

Pentoxyvérine (citrate de) n. f. Antitussif non opiacé, daction centrale ayant des propriétés antispasmodiques, dépourvu deffet dépresseur sur les centres respiratoires aux doses thérapeutiques.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1621).

Pépin n. m. Graine à tégument coriace, assez épais; les graines de baies sont appelées pépins. Exemple : les pépins de raisin.

Péplos n. m. Enveloppe virale dérivée des membranes cellulaires, entourant la nucléocapside, dont la présence ou labsence constitue un critère de classification des virus. Sa nature glucido-lipido-protéique est responsable des caractéristiques physicochimiques des particules virales.

Péponide n. f. Baie à épicarpe fortement cutinisé, parfois de consistance ligneuse. Exemple : fruits de Cucurbitaceae, pastèque, melon.

Pepsine n. f. Enzyme du groupe des endopeptidases hydrolysant les liaisons peptidiques formées avec la fonction amine dun acide aminé aromatique. Résulte de lactivation du pepsinogène dans le milieu acide de lestomac. Son pH optimum dactivité est compris entre 1,8 et 4,4. Est inactivée par le bicarbonate du…

Pepsinogène n. m. Précurseur de la pepsine, synthétisé et stocké dans les cellules principales de lestomac, doù il est libéré lors de larrivée du bol alimentaire, puis hydrolysé sous laction de lacide chlorhydrique sécrété par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique.

Pepstatine n. f. Hexapeptide N-acétylé contenant un acide aminé inhabituel, la statine, isolé de culture de différents Actinomycètes. Inhibitrice des protéases acides telles que la pepsine et la rénine.

Pepticorps n. m. Biomolécule synthétique consistant en une protéine de fusion produite par technologie de l’ADN recombinant. Elle est composée d’un fragment cristallisable d’une immunoglobuline de type IgG1 (fragment Fc qui accroît la demi-vie plasmatique de la biomolécule) couplé, à laide dun bras de liaison, à…

Peptidase n. f. Enzyme catalysant lhydrolyse de liaisons peptidiques dun peptide ou dune protéine soit à une extrémité (exopeptidase), soit à lintérieur de la molécule (endopeptidase).

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Dernière modification de cette page le 21 décembre 2020

Chimie thérapeutique - Pharmacognosie

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Anglais : penicillin
Espagnol : penicilina
Étymologie : Latin Penicillium nom du genre auquel appartient le microorganisme producteur de cette substance, suffixe -ine.

n. f. Nom générique désignant des antibiotiques antibactériens appartenant à la classe des bêta-lactames (souvent désignés par bêta-lactamines). Structure générale : amides entre le carboxyle d’une chaîne de nature variable et la fonction amine de l’acide 6-aminopénicillanique (bicycle à squelette péname constitué d’un bêta-lactame [= azétidinone] fusionné avec une thiazolidine porteuse d’un groupe gem-diméthyle et d’une fonction acide carboxylique). Obtention par fermentation de champignons du genre Penicillium (pénicillines naturelles) et par hémisynthèse (pénicillines hémisynthétiques). Action bactériostatique ou bactéricide selon l’espèce bactérienne, après fixation sur des protéines cibles (PLP, protéines de liaison aux pénicillines), entraînant la perturbation de la synthèse du peptidoglycane constitutif de la paroi bactérienne. Toxicité assez faible à l’exception d’un risque de réaction allergique nécessitant l’arrêt du traitement.

Utilisation uniquement par voie générale (orale et parentérale).

pénicillines naturelles

Pénicilline.

Anglais : natural penicillins
Espagnol : penicilinas naturales

Produites par fermentation de souches sélectionnées et améliorées de Penicillium notatum ou d’autres microorganismes apparentés (P. chrysogenum…), elles possèdent une activité préférentielle sur des bactéries à Gram positif. Deux représentants utilisés en thérapeutique : (i) la benzylpénicilline (DCI), synonyme pénicilline G, anglais benzylpenicillin, espagnol bencilpenicilina ; dégradée en milieu acide, n’est utilisée que par voie parentérale ; durée de vie brève nécessitant des injections répétées (benzylpénicilline sodique par voies IM et IV) ou le recours à des formes à action prolongée (benzathine benzylpénicilline par voie IM ; benzylpénicilline procaïne [n’est plus commercialisée en France]) ; (ii) la phénoxyméthylpénicilline (DCI), synonyme pénicilline V, anglais phenoxymethylpenicillin, espagnol fenoximetilpenicilina, stable en milieu acide, est utilisée par voie orale sous forme acide ou salifiée (phénoxyméthylpénicilline benzathine).

La benzylpénicilline est inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographies 04/2021, 0115 (procaïne monohydratée), 07/2017, 0113 (potassique), 0114 (sodique) et 01/2019, 0373 (benzathine tétrahydratée). La phénoxyméthylpénicilline est inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographies 07/2020, 0148, 0149 (potassique) et 01/2019 (benzathine tétrahydratée).
Ces deux pénicillines naturelles sont aussi inscrites sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.

Historique : Après la découverte d'une activité antibiotique d'une souche de Penicillium notatum par Fleming en 1928, la benzylpénicilline, « pénicilline historique », a été isolée en 1939-1941 par Florey et Chain. Ces travaux ont permis dès 1943, à partir d'une souche de P. chrysogenum, une production industrielle de cette pénicilline puis son utilisation en thérapeutique.

pénicillines hémisynthétiques

Pénicilline.

Anglais : hemisynthetic penicillins
Espagnol : penicilinas semisinteticas

Obtenues par hémisynthèse et différant des pénicillines naturelles par la nature de l’acide amidifiant l’acide 6-aminopénicillanique. L’introduction dans la structure de cet acide d’une fonction amine (effet inductif attracteur, éventuellement modulé par insertion dans un motif urée), d’une fonction acide supplémentaire ou de groupes stériquement encombrants (protection de la fonction amide) permet, selon les cas, d’élargir le spectre d’activité antibactérienne (vers les bactéries à Gram négatif) ou de le modifier (bacille pyocyanique), d’améliorer la résistance aux pénicillinases, de conférer la stabilité en milieu acide (usage par voie orale) ou d’optimiser la pharmacocinétique.

On utilise en thérapeutique (i) des pénicillines résistantes aux pénicillinases (exemple oxacilline, cloxacilline, méticilline), (ii) des pénicillines à spectre élargi et plus ou moins résistantes aux pénicillinases (pénicillines du groupe A ou aminopénicillines telles l’ampicilline, l’amoxicilline), (iii) des pénicillines antipyocyaniques (groupe des carboxypénicillines telle la ticarcilline, groupe des uréidopénicillines telles la mezlocilline et la pipéracilline).