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Évérolimus

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 20 décembre 2020


Pharmacognosie



Évérolimus.

Anglais : everolimus
Espagnol : everólimus
n. m. (DCI). Lactone macrocyclique hémisynthétique, du groupe des rapalogues, obtenue par hémisynthèse à partir du sirolimus (ou rapamycine) par alkylation (hydroxyéthylation) de la fonction alcool secondaire en position 40 ; inhibiteur d’une kinase, la mTOR (mammalian Target Of Rapamycin). Propriétés immunosuppressives, antinéoplasiques, antiprolifératives.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2021, 2918.

Utilisation par voie orale : en transplantation d'organes dans le traitement préventif du rejet du greffon (cœur, foie, rein) ; en cancérologie dans le traitement, sous certaines conditions, de formes avancées de cancers (cancer du rein, tumeurs neuroendocrines d'origine pancréatique, gastro-intestinale ou pulmonaire, cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs) ; également dans l'angiomyolipome rénal et chez les patients âgés de plus de 2 ans souffrant de crises épileptiques pharmacorésistantes associées à une sclérose tubéreuse de Bourneville avec ou sans tumeurs cérébrales (astrocytomes sous-épendymaires à cellules géantes).
L'évérolimus provoque de nombreux effets indésirables parfois graves, liés notamment à ses propriétés immunosuppressives et cytotoxiques : infections (virales, bactériennes, fongiques, parasitaires), tumeurs bénignes ou malignes, affections hématologiques (anémie, leucopénie, thrombopénie), troubles du métabolisme et de la nutrition (hyperglycémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie). Nombreuses interactions médicamenteuses.
Également utilisation importante pour l’imprégnation d’endoprothèses coronariennes (« stents ») pharmaco-actives, afin de diminuer le risque de resténose après angioplastie.